Colestiramina

Tipo di farmaco:
Equilibratore dei livelli ematici dei lipidi
Famiglia:
Resine a scambio ionico, sequestrante degli acidi biliari
Anno di nascita*:
1957
Nomi:
Questran (Bristol Myers Squibb)

La colestiramina assorbe e si combina con gli acidi biliari nell’intestino aumentando la loro eliminazione con le feci. Dal momento che gli acidi biliari originano dal colesterolo, questa continua, anche se parziale, rimozione porta ad un maggiore consumo del colesterolo per formare nuovi acidi biliari e quindi a una diminuzione dei suoi livelli ematici.

 

La colestiramina perciò trova indicazione nelle ipercolesterolemie sia isolate che associate ad aumento dei trigliceridi, non è indicato però qualora l’alterazione primaria sia la sola ipertrigliceridemia. Un possibile utilizzo della colestiramina è anche nei pazienti con ostruzione parziale delle vie biliari, per il sollievo che questo farmaco può portare sul prurito associato all’ostruzione.

Perché il medico ha prescritto questo farmaco?
Della prescrizione della colestiramina, avendo a disposizione altri farmaci efficaci per la cura delle ipercolesterolemie può essere giustificata dalla presenza di intolleranza a questi ultimi o a condizioni di rischio che ne sconsigliano l’uso (vedi capitoli sulle statine); talvolta può essere associata a questi in casi di difficile controllo dei valori. La colestiramina, come detto in precedenza, è invece di prima scelta in casi di alterazione dell’assetto dei grassi ematici in concomitanza di difetto del flusso biliare (parziali ostruzioni delle vie biliari) con prurito (esami di funzionalità epatica e biliare alterati).

Quali condizioni sconsigliano l’uso di questo farmaco?
La colestiramina non è indicata nei pazienti con ostruzione completa delle vie biliari non potendo esplicare alcuna attività se la bile non viene emessa nell’intestino.

L’aspartame presente nelle compresse ne impedisce l’uso in una rara malattia genetica chiamata fenilchetonuria.
Il farmaco non va, inoltre, prescritto in gravidanza e durante l’allattamento e andrebbe prescritto con molta cautela in persone con età avanzata e nei bambini per il rischio di effetti collaterali.

Quali risultati posso attendermi?
L’effetto sui livelli di colesterolo ematici da parte della colestiramina, non è molto marcato ma è comunque evidente fin dal primo mese di terapia. Il prurito dovuto all’accumulo degli acidi biliari nei tessuti cutanei, qualora sia stata prescritta per questo, viene ridotto nel giro di pochi giorni.

Ha effetti sul peso, sulla pressione e sulla glicemia?
Non risulta avere effetti negativi su questi tre parametri.

Ha effetti collaterali seri?
La colestiramina agisce a livello dei meccanismi di assorbimento intestinale, pertanto, usata per lungo tempo, può interferire con la digestione, l’assorbimento dei grassi e delle vitamine veicolate dai grassi come le Vit. A, D e K o di acido folico, e provocarne una loro carenza con successivi rischi di: aumento della tendenza all’emorragia (deficit di Vit. K) o anemia (carenza di acido folico) o ridotti livelli ematici di calcio (carenza di vit. D).
Questi inconvenienti possono però essere corretti integrando le vitamine carenti attraverso preparati farmaceutici e distanziandone l’assunzione per bocca da almeno 1 ora prima o 4-6 ore dopo la somministrazione di colestiramina.

La colestiramina può indurre o aggravare una stipsi preesistente o una condizione correlata come le emorroidi. La maggior parte dei casi di stipsi sono blandi, transitori e facilmente controllabili con le terapie convenzionali ma sono stati anche segnalati rari casi di ostruzione intestinale. Nei pazienti affetti da stipsi cronica il dosaggio della colestiramina deve essere ridotto.

Provoca effetti indesiderati e fastidiosi?
A parte la stipsi di cui si è già parlato nel paragrafo precedente, possono verificarsi comunemente dolore e distensione addominale, flatulenza, nausea, vomito, bruciore gastrico, mancanza di appetito, emissione di feci grasse e poltacee (steatorrea). Questi effetti sono correlabili al meccanismo caratteristico di azione a livello intestinale della colestiramina, lo stesso che viene sfruttato per i benefici terapeutici.

Raramente si sono avute irritazioni ed eruzioni cutanee, della lingua e della zona perianale.

I sintomi neurologici come cefalea, ansia, vertigini, disturbi dell’equilibrio e stanchezza sono anch’essi rari e non necessariamente correlabili all’assunzione della colestiramina.

Quali dosi hanno mostrato la migliore efficacia?
La colestiramina è in vendita solo come polvere per sospensione orale in bustine da 4 g. Il dosaggio consigliato negli adulti varia da 1 a 6 bustine al giorno, ben sciolte in acqua. La posologia migliore dipende dalla gravità dei casi. Nel trattamento del prurito associato all’ostruzione parziale delle vie biliari la dose è di 1-2 bustine al giorno.

In quali momenti della giornata va preso?
Il momento suggerito per la somministrazione è al pasto ma può essere modificato se ci fosse la necessità di evitare interferenze con altri farmaci prima dei pasti. In tal caso è bene distanziare l’assunzione degli altri medicinali da un’ora prima a 4-6 ore dopo la colestiramina (vedi paragrafo sulle interazioni con altri farmaci)

Quanto tempo impiega per esercitare la sua azione?
Gli effetti della colestiramina sui livelli di colesterolo sono apprezzabili già dopo un mese di trattamento.

Cosa succede se per errore salto una dose?
Come per tutti i farmaci l’efficacia della cura è dipendente dalla costanza e dalla durata dell’assunzione, tuttavia se si salta una singola dose per dimenticanza essa non viene compromessa.

Cosa succede se, una volta, ne prendo per errore una dose doppia?
La colestiramina deve venir assunta in dose multipla (da 1 a 6 bustine) perciò è difficile che una dose in più possa determinare disturbi.

Cosa accade se viene assunto per errore da persone che non soffrono di aumentati livelli di colesterolo?
La colestiramina, presa da persone che non ne hanno bisogno può, in alcuni casi, dare qualche fastidio di lieve entità di natura gastrointestinale (vedi il paragrafo sugli effetti collaterali). Sono da escludersi disturbi maggiori eccetto nel caso si sia intolleranti al farmaco.

Interagisce negativamente con altri farmaci?
A causa del meccanismo caratteristico della sua azione, la colestiramina influisce con l’assorbimento di molteplici farmaci. L’assorbimento di fenilbutazone (un antidolorifico), anticoagulanti orali, clortiazide (diuretico), tetracicline e penicillina (antbiotici), fenobarbital (antiepilettico), preparati a base di tiroide e tiroxina (ormoni tiroidei) e la digitale (antiaritmico) può essere ritardato o ridotto. Al contrario, la sospensione della colestiramina aumenterebbe nuovamente l’assorbimento degli stessi farmaci, dei quali si era aumentata la dose, ponendo a rischio di sovradosaggio il paziente.
È sempre consigliabile assumere questi farmaci 1 ora prima dell’assunzione di colestiramina oppure 4-6 ore dopo, comunque alla massima distanza di tempo possibile.

* Anno di approvazione da parte della Food and Drug Administration o altri istituti analoghi accreditati.