Acido Nicotinico

Tipo di farmaco:
Equilibratore dei livelli ematici dei lipidi
Famiglia:
Capostipite di una nuova famiglia di farmaci che riducono l’assorbimento intestinale del colesterolo
Anno di nascita*:
2009
Nomi:
Tredaptive (Merck Sharp & Dohme)

L’acido nicotinico è un farmaco che riduce i livelli di colesterolo totale, aumentando in modo caratteristico il colesterolo protettivo HDL contribuendo alla diminuzione del rischio cardiovascolare; il laropiprant è una molecola che contrasta il comune effetto indesiderato delle vampate ed eritema al volto (flush cutanei) indotto dall’acido nicotinico e che lo rende poco utilizzabile da solo in terapia. L’acido nicotinico-laropiprant deve essere usato in associazione con le statine nei pazienti che non ottengono un effetto ipocolesterolemizzante adeguato. Può essere usato da solo in quei pazienti nei quali le statine non sono indicate o non sono tollerate. La dieta ed altri trattamenti non farmacologici (ad es.: esercizio fisico, riduzione del peso corporeo) devono proseguire durante il trattamento.

 

L’acido nicotinico, in associazione con laropiprant è indicato per il trattamento degli elevati livelli ematici di lipidi, particolarmente in pazienti con elevati livelli di colesterolo LDL e trigliceridi e bassi livelli di colesterolo HDL.

Perché il medico ha prescritto questo farmaco?
La prescrizione di acido nicotinico-laropiprant può essere motivata, in chi già assume una statina, dal mancato raggiungimento degli obiettivi di riequilibrio dell’assetto lipidico, soprattutto nel caso di persistenza di bassi valori di colesterolo HDL. Questa combinazione farmacologica può essere inoltre una valida alternativa in caso la terapia con statine sia controindicata o quando non sia tollerata.

Quali condizioni sconsigliano l’uso di questo farmaco?
Sono controindicazioni alla prescrizione di acido nicotinico-laropiprant il malfunzionamento del fegato e l’insufficienza renale, le patologie che favoriscano i sanguinamenti, l’ulcera peptica attiva e naturalmente l’ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti (sostanze aggiunte a formare le compresse).

È necessario porre particolare cautela nella prescrizione del farmaco a persone dedite all’eccessivo consumo di alcol.

Questa associazione inoltre non può essere consigliata in gravidanza e durante l’allattamento.

Quali risultati posso attendermi?
L’efficacia del trattamento con acido nicotinico-laropiprant in aggiunta ad una statina è stato dimostrato in uno studio molto ampio e ben condotto durante il quale i farmaci hanno prodotto una ulteriore riduzione del colesterolo LDL e dei trigliceridi unitamente ad un sensibile aumento del colesterolo HDL (+20%).

Ha effetti sul peso, sulla pressione e sulla glicemia?
L’acido nicotinico può dare aumenti della glicemia a digiuno e questo, nelle persone con diabete, potrebbe portare alla necessità di un aggiustamento della terapia ipoglicemizzante.

Ha effetti collaterali seri?
L’utilizzo corrente dell’acido nicotinico nella terapia delle ipercolesterolemie è stato sempre ostacolato dall’alta frequenza di un effetto collaterale caratteristico e molto fastidioso l’eritema accompagnato da vampate di calore al volto e alla parte superiore del torace, il c.d. flushing che il più delle volte ne imponeva la sospensione.

L’associazione all’acido nicotinico del laropiprant, una sostanza che limita questo effetto negativo, ne ha permesso l’impiego riducendo i casi di interruzione del trattamento.

L’acido nicotinico può dare talvolta alterazione del funzionamento del fegato, perciò è sempre raccomandato eseguire il dosaggio delle transaminasi prima dell’inizio del trattamento e, in seguito, dopo 6 mesi e dopo un anno. Il farmaco va sospeso qualora i livelli delle transaminasi aumentino in modo persistente di oltre 3 volte i limiti massimi di norma.

L’incidenza di casi di sofferenza e danno muscolare con l’associazione tra statine e acido nicotinico-laropiprant è minore rispetto a quella dell’associazione tra statine e fibrati ma va tuttavia considerata ponendo attenzione all’insorgenza di dolori e debolezza muscolare e dosando, nell’eventualità, i livelli di CK (creatinchinasi) nel sangue.

L’acido nicotinico, come già accennato, può influenzare negativamente la glicemia aumentandone i valori soprattutto a digiuno. Ciò va considerato quando questo trattamento viene proposto ad un paziente diabetico.

Provoca effetti indesiderati e fastidiosi?
Gli effetti indesiderati che possono essere imputati all’acido nicotinico-laropiprant non differiscono da quelli provocati dalla maggior parte dei farmaci ipolipemizzanti e sono poco comuni: capogiri, cefalea e vertigini oppure nausea, vomito o episodi di diarrea. Più frequenti, perché legati al meccanismo d’azione responsabile delle vampate sono le sensazioni di calore. L’eruzione cutanea, l’eritema, il prurito se non una vera e propria orticaria suggeriscono un’allergia al medicinale e quindi devono imporne la sospensione.

Quali dosi hanno mostrato la migliore efficacia?
L’associazione acido nicotinico-laropiprant esiste in unica formulazione di 1000 di acido nicotinico e 20 mg di laropiprant (1000/20 mg). La dose iniziale è di una compressa da 1000/20 mg una volta al giorno seguita dopo un mese dalla dose di mantenimento di due compresse da 1000/20 mg assunte assieme (2000/40 mg) una volta al giorno.

In quali momenti della giornata va preso?
Il farmaco va assunto intero la sera o al momento di coricarsi, meglio se accompagnato da cibo. Si devono evitare, per limitare il rischio di effetti collaterali, bevande alcoliche o calde in concomitanza dell’assunzione.

Quanto tempo impiega per esercitare la sua azione?
Poche settimane dall’inizio della somministrazione.

Cosa succede se per errore salto una dose?
Dimenticare una singola dose non determina perdita di efficacia della cura. Però se l’acido nicotinico-laropiprant viene interrotto per più giorni il vantaggio del trattamento viene perduto, tanto che dopo più di una settimana di sospensione l’eventuale ripresa del farmaco deve avvenire al dosaggio più basso come la prima volta, per poi aumentarlo nuovamente.

Cosa succede se, una volta, ne prendo per errore una dose doppia?
Una dose doppia può significativamente aumentare il rischio di effetti collaterali all’inizio del trattamento. Raddoppiare la dose nelle settimane successive alla prima, fa parte del comune iter del trattamento.

Cosa accade se viene assunto per errore da persone che non soffrono di aumentati livelli di colesterolo?
Chi non deve seguire un trattamento con acido nicotinico-laropiprant può, in caso di assunzione erronea di una compressa, avere qualche disturbo gastro-intestinale o rischiare l’effetto collaterale “classico” del flushing, ma non subisce effetti dannosi. Qualora però l’assunzione erronea riguardi più compresse assieme è consigliabile rivolgersi al proprio medico o al più vicino Ospedale.

Interagisce negativamente con altri farmaci?
L’assunzione contemporanea di alcol o di bevande calde può aumentare gli effetti delle vampate e pertanto deve essere evitata prima di ingerire l’acido nicotinico-laropiprant. L’acido nicotinico può potenziare gli effetti di farmaci per la cura dell’ipertensione arteriosa come nitrati, calcioantagonisti, beta e alfabloccanti aumentando il rischio di ipotensione posturale (brusco calo della pressione in posizione eretta).

L’interazione farmacocinetica di acido nicotinico-laropiprant con le statine può dar luogo a sofferenza e danno muscolare (vedi il paragrafo degli effetti collaterali).

Quando viene prescritto l’acido nicotinico-laropiprant i medici devono prendere in considerazione l’eventuale concomitante assunzione di acido nicotinico attraverso vitamine e integratori alimentari. L’effetto sedativo di alcuni sonniferi come il midazolam può aumentare in caso di trattamento con laropiprant e si deve tenerne conto in caso di somministrazione contemporanea.

* Anno di approvazione da parte della Food and Drug Administration o altri istituti analoghi accreditati.