Pioglitazone

Tipo di farmaco:
Insulino-sensibilizzanti
Famiglia:
Glitazoni o Tiazolidinedioni
Anno di nascita*:
1999
Nomi:
Actos (Takeda) Competact (Takeda)

Nel diabete mellito di tipo 2 (detto anche DM2 e in passato ‘diabete dell’adulto’ o ‘alimentare’) l’insulina prodotta dal pancreas non riesce ad esercitare pienamente la sua funzione per cui l’organismo ne produce in eccesso, con il risultato da un lato di fare aumentare il peso e dall’altro di esaurire progressivamente il pancreas. È come se l’organismo facesse resistenza all’azione dell’insulina. I Glitazoni agiscono sul DNA delle cellule grasse (adipociti) grandi trasformandole in cellule grasse piccole e poco attive. Riducono la produzione di sostanze infiammatorie dagli adipociti, riducono l’insulino-resistenza, proteggono le cellule beta che producono l’insulina e hanno quindi effetti positivi sulla glicemia, Possono, tuttavia, provocare ritenzione di liquidi e aumento di peso.

Leggi questa notizia: Il pioglitazone è ‘diventato pericoloso‘?

 

Note

(*) Anno di approvazione da parte della Food and Drug Administration o altri istituti analoghi accreditati.

(**) Alcune pillole contengono insieme due principi attivi. Se la medicina che prendete una di queste potete leggere insieme a questa scheda anche quella relativa allaltro farmaco presente nella pillola.

Nel diabete di tipo 2

Perché il medico mi ha prescritto questo farmaco?
Essendo farmaci insulino-sensibilizzanti i Glitazoni sono tra i farmaci mirati a correggere uno dei meccanismi base del diabete di tipo 2 (l’insulino-resistenza) e sono quindi farmaci d’elezione nella cura del diabete di tipo 2.
Il Pioglitazone ha dimostrato negli studi clinici un effetto positivo sul rischio cardiovascolare.
Solitamente sono prescritti insieme alla Metformina (altro insulino-sensibilizzante), o da soli in caso di intolleranza alla Metformina, a persone con diabete tipo 2 che non riescono a controllare il diabete con dieta ed esercizio fisico. I Glitazoni possono essere prescritti anche insieme alle Sulfoniluree, da sole, o in triplice terapia orale in combinazione con Metformina L’impiego con insulina è consentito in casi eccezionali se necessario con uno stretto controllo per l’aumentato rischio di ritenzione di liquidi (indicazioni EMEA).

Quali condizioni sconsigliano l’uso di questo farmaco?

Prima di prescrivere i Glitazoni il medico deve essere informato se vi sono state diagnosticate: grave insufficienza dei reni, gravi malattie del fegato o insufficienza cardiaca e si è portatori di osteoporosi (indebolimento delle ossa). In questi casi, infatti, l’uso del farmaco potrebbe essere controindicato. Il medico deve essere avvertito in caso di comparsa di edemi declivi (ritenzione di liquidi che provocano rigonfiamenti alle gambe) o rapido aumento di peso.

Quali risultati posso attendermi?(*)
I Glitazoni agiscono sul tessuto adiposo, modificandone l’assetto metabolico e riducendo la sua produzione di sostanze infiammatorie. I Glitazoni influiscono più direttamente sulla glicemia basale, quella misurata la mattina a digiuno o prima dei pasti. Da soli, i glitazoni, riducono mediamente di 0,8 – 1,6 ‘punti’ percentuali l’emoglobina glicata. Attenzione però i Glitazoni non sostituiscono affatto l’esercizio fisico e un’alimentazione moderata.

Ha effetti sul peso, sulla pressione o sui grassi nel sangue?
I Glitazoni facilitano l’aumento di peso. In parte però l’aumento di peso è dovuto alla generazione di cellule adipose ‘leggere’, poco pericolose dal punto di vista metabolico. Il Pioglitazone ha un effetto positivo sull’assetto lipidico riducendo i trigliceridi e il colesterolo LDL (‘cattivo’), aumentando il colesterolo HDL (‘buono’). Non ha effetti significativi sulla pressione arteriosa.

 

Note

(*) I dati indicati sono quelli medi, generalmente il risultato iniziale proporzionale alla gravit dello squilibrio glicemico. I dati relativi allemoglobina glicata sono quelli di Nielsen LL Drug Discov Today. 2005 May 15;10(10):703-10.

Può provocare ipoglicemie?
No, da soli i Glitazoni non provocano ipoglicemie. Potrebbero però aumentare l’effetto di riduzione della glicemia di altri farmaci orali per il diabete e dell’insulina.

Ha effetti collaterali seri?
Gli effetti collaterali dei Glitazoni sono rari, ma importanti. In soggetti cardiopatici il farmaco può creare o peggiorare una grave complicanza che è lo scompenso cardiaco congestizio, infatti il farmaco è controindicato nei pazienti con evidente insufficienza cardiaca (classe III e IV NYHA). È importante segnalare subito ai medici sintomi come: improvvisi aumenti di peso (superiore ai 3kg), rigonfiamento delle mani o dei piedi, difficoltà di respirazione.
I Glitazoni possono ridurre la massa ossea facilitando le fratture, soprattutto nelle donne in menopausa.

Provoca effetti indesiderati e fastidiosi?
La ritenzione di liquidi nei tessuti provoca non di rado edemi declivi alle gambe. Gli edemi di questo tipo, che vanno segnalati al medico, possono comunque non essere gravi e non richiedere la sospensione del farmaco.
Per quanto riguarda l’aumento di peso, che può raggiungere anche i 3-4 kg, quando si manifesta tende a stabilizzarsi dopo le prime 10 settimane di trattamento.

Quali dosi hanno mostrato la migliore efficacia?
Esistono due dosaggi di Pioglitazone il 15 e il 30 mg, esiste inoltre l’associazione precostituita con Metformina al dosaggio fisso 15 mg/850 mg. Il Pioglitazone dagli iniziali 15 o 30 mg al giorno può essere aumentato sino a 45 mg/die quando necessita un maggior controllo glicemico.

In quali momenti della giornata va preso?
Il Pioglitazone, usato singolarmente, può essere assunto in un’unica somministrazione (una o due compresse a seconda del dosaggio) oppure in due somministrazioni (ad esempio. 30mg+15mg). Nell’associazione precostituita i dosaggi necessari possono essere raggiunti passando da una a tre compresse al giorno. Il farmaco può essere assunto con il cibo oppure immediatamente dopo il pasto.

Quanto tempo impiega per esercitare la sua azione?
L’azione dei Glitazoni è lenta e il loro effetto sulla glicemia si manifesta appieno solo dopo alcune settimane di trattamento.

Cosa posso fare per aiutare il medico a identificare il dosaggio ideale?
Non è necessario l’autocontrollo della glicemia perché il farmaco non procura ipoglicemie. È utile piuttosto controllare il peso corporeo. Valutando la tolleranza al farmaco, il peso e l’emoglobina glicata il medico potrà valutare in modo più preciso l’efficacia del farmaco e personalizzare la terapia.

Cosa succede se per errore ‘salto’ una dose?
Quella con Pioglitazone è una terapia di lungo termine. Non è grave se per una volta ci si accorge di aver saltato una dose. Meglio saltare una pillola che prendere una doppia dose al pasto seguente o due pillole a distanza ravvicinata.

Cosa succede se, una volta, ne prendo per errore una dose doppia?
Un sovradosaggio una tantum non dovrebbe avere effetti collaterali tranne un aumento del rischio di ipoglicemia qualora il Glitazone sia associato a Sulfoniluree o Insulina.

Cosa accade se viene assunta per errore da persone non diabetiche?
Il Pioglitazone non induce diminuzione della glicemia in persone non diabetiche.

Interagisce negativamente con altri farmaci?
Il Gemfibozil, un principio attivo usato per ridurre i trigliceridi e il colesterolo LDL, aumenta l’effetto del Pioglitazone.

Si può prendere in gravidanza?
Il Pioglitazone è controindicato in gravidanza.

Regime di prescrizione e di rimborso
Il Pioglitazone si acquista solo con ricetta del medico di base o specialista ed è pagata dal SSN. Le persone con diabete sono esentate dal pagamento del ticket.

* Anno di approvazione da parte della Food and Drug Administration o altri istituti analoghi accreditati.