Rosuvastatina

Tipo di farmaco:
Inibitore della 3-Idrossi-3-Metil-Glutaril Coenzima A Reduttasi
Famiglia:
Statine
Anno di nascita*:
2004
Nomi:
Crestor (Astra Zeneca) Provisacor (Chiesi Farmaceutici) Simestat (Simesa)

La rosuvastatina è indicata in aggiunta alla dieta e all’attività motoria quando la risposta al solo cambiamento dello stile di vita è inadeguato. La rosuvastatina viene prescritta – anche se i valori plasmatici di colesterolo sono nella norma – in pazienti ad alto rischio per un primo evento cardiovascolare, come in chi soffre di diabete mellito, in aggiunta alla correzione di altri fattori di rischio (fumo, ipertensione).

 

La rosuvastatina è indicata per ridurre i livelli elevati di colesterolo totale, colesterolo LDL, apolipoproteina B e trigliceridi in pazienti affetti da ipercolesterolemia pura o iperlipemia mista (sia colesterolo che trigliceridi aumentati) Viene prescritta anche per la prevenzione degli eventi cardiovascolari in pazienti ad alto rischio.

Perché il medico ha prescritto questo farmaco?
Come tutte le statine anche la rosuvastatina ha come obiettivo, nei pazienti con diabete mellito, quello di ridurre il rischio di sviluppare una complicanza cardiovascolare.

L’azione è comune a tutte le molecole della stessa famiglia delle statine, con una maggiore potenza: la riduzione del colesterolo LDL cosiddetto “cattivo”, coinvolto nella formazione e nella progressione delle placche aterosclerotiche nelle arterie (colesterolo aterogeno). La rosuvastatina possiede un modesto effetto sui trigliceridi e sull’aumento del colesterolo HDL, il cosiddetto colesterolo “protettivo”.

Quali condizioni sconsigliano l’uso di questo farmaco?
La rosuvastatina non è indicata nei seguenti casi: in pazienti con ipersensibilità nota al farmaco, in pazienti con malattia epatica in fase attiva, inclusi i casi di persistente aumento dei livelli delle transaminasi oltre 3 volte il limite superiore di normalità; in pazienti con grave compromissione della funzionalità renale; in pazienti con malattia muscolare; in pazienti trattati contemporaneamente con ciclosporina o fibrati; durante la gravidanza e l’allattamento.

La rosuvastatina non è indicata inoltre in quelle condizioni che possono predisporre a malattia muscolare (specie la dose da 40 mg) come nell’ipotiroidismo, quando vi sia storia personale o familiare di malattie muscolari ereditarie o di disturbi muscolari a seguito dell’assunzione di altre statine o fibrati, nell’abuso di alcool, età avanzata.

Attenzione va posta nella prescrizione di rosuvastatina a pazienti asiatici che sembra possano essere particolarmente intolleranti e all’assunzione concomitante di alcuni farmaci che ne possono aumentare la concentrazione e quindi il rischio di sofferenza/malattia muscolare (vedi il paragrafo sull’interazione farmacologica).

Quali risultati posso attendermi?
La rosuvastatina è la più giovane tra le statine e la più potente, tanto che da sola può assicurare una percentuale di riduzione del colesterolo LDL dal 27 al 37% a seconda che sia usata al dosaggio di 5 mg o 20 mg (dati dal British Medical Journal n. 326 del 2003). Negli Studi clinici di riferimento circa l’80% dei pazienti trattati con rosuvastatina 10 mg ha raggiunto gli obiettivi previsti dalle linee guida per il colesterolo LDL.

Ha effetti sul peso, sulla pressione e sulla glicemia?
No, non ha nessun effetto significativo su questi tre parametri.

Ha effetti collaterali seri?
Nei pazienti trattati con rosuvastatina, a tutte le dosi ed in particolare alle dosi superiori a 20 mg, sono stati riportati effetti a carico dei muscoli: stanchezza, crampi e dolori muscolari, miopatia e, molto raramente, la più grave rabdomiolisi soprattutto con le dosi più alte, 20 e 40 mg e se somministrata nelle condizioni su citate e assieme ad altri farmaci interagenti (vedi capitolo sulle interazioni).

Occorre quindi dosare i livelli di creatinchinasi (CK) alla comparsa di dolore muscolare, debolezza o crampi inspiegabili, in particolar modo se associati a malessere o febbre ma non dopo intensa attività fisica o in presenza di una possibile altra causa di aumento della CK che possa confondere l’interpretazione del risultato.

Il trattamento non deve essere iniziato o deve essere interrotto in caso di aumenti rilevanti di CK (oltre 5 volte il limite superiore di normalità) che persistono dopo un controllo a una settimana, o se i sintomi muscolari sono gravi e causano disturbi quotidiani (anche se i livelli di CK non sono alti).
I test di funzionalità epatica devono essere effettuati prima di iniziare il trattamento e ripetuti dopo 3 mesi. Se il livello è di oltre 3 volte il limite superiore di normalità, il trattamento non deve essere iniziato o deve essere interrotto. Comunque la frequenza di aumento delle transaminasi è rara e più elevata con la dose da 40 mg; molto rara la frequenza di malattie epatiche gravi.

Provoca effetti indesiderati e fastidiosi?
I disturbi indesiderati rilevati con la rosuvastatina sono generalmente lievi e transitori e tendono ad essere dose-dipendente.
I più comuni sono il mal di testa, le vertigini e fastidi gastrointestinali: stipsi, nausea e dolore addominale; molto meno comuni il prurito e orticaria, segni di allergia al farmaco.

Quali dosi hanno mostrato la migliore efficacia?
I dosaggi di rosuvastatina presenti in commercio sono di 5, 10, 20 e 40 mg.

La dose iniziale raccomandata è di 5 o 10 mg una volta al giorno.

Nei pazienti con età superiore ai 70 anni, la dose iniziale raccomandata è di 5 mg.

Aumentati livelli ematici sono stati osservati nei soggetti asiatici. In questi pazienti è bene iniziare con 5 mg al dì.

Non è necessario aggiustare la dose in pazienti con funzione renale lievemente ridotta ma la dose iniziale raccomandata è di 5 mg.

In quali momenti della giornata va preso?
La rosuvastatina può essere somministrata in qualsiasi momento della giornata, con o senza cibo.

Quanto tempo impiega per esercitare la sua azione?
La risposta terapeutica alla rosuvastatina è evidente entro 1 settimana dall’inizio della terapia ed è massimo in poche settimane.

Cosa succede se per errore salto una dose?
La cura non perde di efficacia se si dimentica una singola dose, ma se la irregolarità nell’assumere il farmaco è abituale, essa viene compromessa.

Cosa succede se, una volta, ne prendo per errore una dose doppia?
Una dose doppia non provoca generalmente nessun disturbo, anche se, in alcune persone potrebbe portare qualche effetto gastro-intestinale.

Cosa accade se viene assunto per errore da persone che non soffrono di ipercolesterolemia?
Una singola dose di rosuvastatina, assunta per errore, potrebbe, se la persona abitualmente ne soffre, portare qualche disturbo gastro-intestinale, ma non genera alcun danno.

Se vengono assunte per errore più compresse assieme è consigliabile rivolgersi al proprio medico o al più vicino Ospedale.

Interagisce negativamente con altri farmaci?
Tutte le statine e quindi anche l’ultima nata, la rosuvastatina, interagiscono con un gruppo di farmaci che ne aumentano la potenzialità di incidere negativamente sulla muscolatura. Essi sono: la ciclosporina, il gemfibrozil e altri fibrati (farmaci per ridurre i trigliceridi), la niacina (farmaco per aumentare il colesterolo HDL), l’eritromicina e la claritromicina

A differenza di altre statine peraltro la rosuvastatina non ha mostrato importanti interazioni con gli antifungini fluconazolo e ketoconazolo né con la digossina.

Il trattamento o un aumento del dosaggio di rosuvastatina in pazienti sottoposti a terapia concomitante con anticoagulanti orali può provocare un aumento del rischio di sanguinamenti (aumento dei valori di INR).

* Anno di approvazione da parte della Food and Drug Administration o altri istituti analoghi accreditati.