Dulaglutide

Tipo di farmaco:
Analogo del GLP-1
Famiglia:
Incretinomimetici
Anno di nascita*:
2014
Nomi:
Trulicity (Lilly)

Dulaglutide è un agonista recettoriale a lunga durata d’azione del GLP-1. La porzione di analogo del GLP-1 di dulaglutide ha un’omologia di circa il 90% con il GLP-1 umano nativo. Al contrario del GLP-1 nativo, dulaglutide è resistente alla degradazione da parte dell’enzima DPP-4, e ha grandi dimensioni che ne rallentano l’assorbimento e ne riducono la clearance renale. Questi aspetti portano a una formulazione solubile e un’emivita prolungata di 4,7 giorni, che rendono la molecola adatta a una somministrazione sottocutanea una volta a settimana.
Dulaglutide esercita diverse azioni antiperglicemiche del GLP-1. In presenza di concentrazioni glicemiche elevate, dulaglutide determina rilascio di insulina. Dulaglutide sopprime la secrezione di glucagone, che è noto essere inappropriatamente elevato nei pazienti con diabete tipo 2. Concentrazioni più basse di glucagone determinano una riduzione dell’output epatico di glucosio. Dulaglutide rallenta, inoltre, lo svuotamento gastrico.

 

Note
Scheda tecnica 

Dulaglutide è indicato per il trattamento di adulti affetti da diabete tipo 2 per migliorare il compenso glicemico. Può essere assunto in monoterapia, quando dieta ed esercizio fisico da soli non forniscono un adeguato controllo glicemico in pazienti per i quali l’utilizzo di metformina è considerato inappropriato, o in combinazione con altri medicinali ipoglicemizzanti compresa l’insulina quando questi non forniscono un adeguato apporto glicemico.

Perché il medico mi ha prescritto questo farmaco?
Dulaglutide migliora il controllo glicemico attraverso un effetto sostenuto di riduzione della glicemia a digiuno, pre- e post-prandiale in pazienti con diabete tipo 2 a cominciare dalla prima somministrazione e con un effetto mantenuto durante tutto l’intervallo di somministrazione una volta a settimana.
Uno studio farmacodinamico con dulaglutide ha dimostrato, in pazienti con diabete tipo 2, un ripristino della prima fase di secrezione insulinica a un livello superiore a quello osservato in soggetti sani trattati con placebo, e un miglioramento della seconda fase di secrezione insulinica in risposta a un bolo endovenoso di glucosio. Nello stesso studio, una singola dose di 1,5 mg di dulaglutide ha mostrato di aumentare la secrezione insulinica massimale dalle cellule beta, e di stimolare la funzione delle cellule beta in soggetti con diabete tipo 2 rispetto al placebo.

Quali condizioni sconsigliano l’uso del farmaco?
Dulaglutide non deve essere usato nei pazienti affetti da diabete tipo 1; è necessario prestare attenzione nei soggetti con storia clinica di pancreatite. Dulaglutide non deve essere usato in corso di gravidanza e allattamento.

Quali risultati posso attendermi?
Dulaglutide riduce le glicemie a digiuno e post-prandiali. Il trattamento con dulaglutide ha dimostrato riduzioni prolungate e clinicamente significative dei livelli di emoglobina glicata e del peso corporeo quando confrontato con placebo e con altri farmaci utilizzati nella cura del diabete.

Ha effetti sul peso, sulla pressione o sui grassi nel sangue?
Trulicity 1,5 mg è risultato associato a una riduzione sostenuta del peso corporeo lungo tutta la durata degli studi (dal basale al momento di osservazione finale da 0,35 a -2,90 kg). Il range di variazione del peso corporeo con Trulicity 0,75 mg è andato da 0,86 a -2,63 kg.
La terapia con dulaglutide ha determinato una riduzione della pressione arteriosa sistolica di quasi 3 mmHg rispetto al placebo; non è stata osservata alcuna variazione della pressione diastolica

Può provocare ipoglicemie?
Il farmaco da solo non è in grado di indurre ipoglicemia. L’ipoglicemia può manifestarsi quando il farmaco è assunto insieme a insulina o a una sulfanilurea.

Ha effetti collaterali seri?
Durante l’uso di agonisti del GLP-1 è stata osservata pancreatite acuta, per cui in caso di pancreatite il farmaco deve essere interrotto.

Provoca effetti indesiderati o fastidiosi?
L’uso dei GLP-1 agonisti può essere associato a reazioni avverse gastrointestinali come nausea, vomito e diarrea.

Quali dosi hanno mostrato la migliore efficacia?
Il medico può prescrivere la dose di 0,75 o 1,5 mg una volta a settimana per il trattamento del diabete. Se il livello di zucchero nel sangue non è adeguatamente controllato, è possibile incrementare la dose su indicazione medica a 3 e 4,5 mg alla settimana. Ogni penna contiene una dose settimanale di Trulicity e consente il rilascio di una sola dose.

In quali momenti della giornata va preso?
Dulaglutide può essere assunto in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dai pasti. È consigliabile assumere il farmaco lo stesso giorno ogni settimana.

Cosa succede se per errore “salto” una dose?
Se ci si dimentica di assumere una dose e mancano almeno 3 giorni alla dose successiva, si può iniettare il prima possibile la dose dimenticata. La dose successiva dovrà essere iniettata nel giorno regolarmente programmato.
Se mancano meno di 3 giorni alla dose successiva, è consigliabile saltare la dose dimenticata e iniettare la dose successiva al giorno regolarmente programmato.
Non si deve prendere una dose doppia per compensare la dimenticanza della dose.

Cosa succede in caso di assunzione di una dose doppia?
È probabile che compaia nausea. Non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio del farmaco, tuttavia non sono segnalati effetti gravi legati all’assunzione errata di dosaggi superiori alla norma.

Interagisce negativamente con altri farmaci?
Non sono segnalate interazioni significative con altre classi di farmaci


Regime di prescrizione e di rimborso
Il farmaco è rimborsato dal SSN e deve essere prescritto con la compilazione di un modulo apposito (nota 100) da parte di uno specialista o del medico di medicina generale

* Anno di approvazione da parte della Food and Drug Administration o altri istituti analoghi accreditati.