È indicato negli adulti e nei bambini dai 10 anni di età in su, con diabete tipo 2, per migliorare il controllo glicemico sia da solo (monoterapia) sia in associazione con altri medicinali ipoglicemizzanti, inclusa l’insulina, quando questi – insieme a dieta e esercizio fisico – non controllano in modo adeguato la glicemia.

Inoltre, il farmaco è indicato anche negli adulti, anche non diabetici, per il trattamento dell’insufficienza cardiaca e della malattia renale cronica.

Sono disponibili compresse da 10 e da 5 mg.

Perché il medico mi ha prescritto questo farmaco?
Il dapagliflozin può essere prescritto a pazienti adulti a partire dai 18 anni di età e in bambini a partire dai 10 anni di età, con diabete tipo 2, per migliorare il controllo glicemico. Può essere utilizzato sia da solo (monoterapia), nei casi di intolleranza alla metformina, quando dieta e esercizio fisico da soli non forniscono un controllo adeguato della glicemia, sia in associazione con altri medicinali ipoglicemizzanti, inclusa l’insulina, quando questi, insieme alla modifica dello stile di vita, non sono sufficienti a controllare il diabete.

Può essere anche prescritto nelle persone con insufficienza cardiaca sintomatica e in quelle con malattia renale cronica lieve-moderata sia diabetiche sia non diabetiche.

Quali condizioni sconsigliano l’uso di questo farmaco?
Per via della limitata esperienza, l’uso del dapagliflozin non è raccomandato nell’insufficienza renale grave.

Nei pazienti con compromissione epatica grave, viene raccomandata una dose di partenza di 5 mg, che, eventualmente, può essere aumentata a 10 mg, se ben tollerata.

Negli anziani di età uguale o superiore ai 65 anni, e nei bambini di età superiore ai 10 anni, non è raccomandato un aggiustamento della dose.

Il dapagliflozin non è raccomandato nelle persone con diabete tipo 1.

Dato il rischio di chetoacidosi diabetica associata a normali valori di glicemia (euglicemica), il dapagliflozin non è raccomandato e deve essere interrotto in tutti i casi in cui venga diagnosticato tale quadro o si realizzino delle condizioni favorenti/precipitanti (intervento chirurgico, malattie gravi in fase acuta, disidratazione, persone con diabete tipo 2 con bassa riserva insulinica [peptide C], pancreatite cronica, diabete tipo LADA con bassa riserva insulinica).

Grazie al suo meccanismo d’azione, il dapagliflozin aumenta la diuresi e può portare a una modesta riduzione della pressione arteriosa con maggior rischio di disidratazione. Deve essere quindi usato con cautela nei pazienti, in particolare anziani, in terapia diuretica e/o antipertensiva e/o con una storia di ipotensione. Speciale attenzione deve essere riservata anche alle condizioni intercorrenti che possono portare a perdita di liquidi, come malattie acute e patologie gastrointestinali.

Quali risultati posso attendermi?
Il dapagliflozin aumenta l’eliminazione del glucosio attraverso i reni. Ciò riduce la glicemia – sia digiuno sia dopo i pasti – e l’emoglobina glicata. La quantità di glucosio rimossa dal rene attraverso tale meccanismo dipende dai livelli di glicemia e dalla funzionalità del rene.

L’eliminazione di glucosio con le urine (glicosuria) indotta da dapagliflozin è associata a riduzione calorica e quindi a perdita di peso, prevalente nei primi mesi di trattamento.

La glicosuria determina anche aumento della diuresi che si associa a una modesta riduzione della pressione sanguigna, che può essere più pronunciata in pazienti con concentrazioni molto alte di glucosio nel sangue.

Può provocare ipoglicemie?
No, da solo il dapagliflozin non provoca ipoglicemie. L’ipoglicemia si può verificare se dapagliflozin è somministrato insieme a sulfaniluree o insulina, che sono responsabili della ipoglicemia. In questo caso è consigliabile ridurre il dosaggio di tali farmaci.

Ha effetti collaterali seri?
L’aumentata concentrazione di glucosio nelle urine per effetto del dapagliflozin può aumentare il rischio di infezione delle basse vie urinarie e genitali, in particolare nel sesso femminile. Nella maggior parte dei casi le infezioni sono state da lievi a moderate, più frequenti nelle donne e nei soggetti con una pregressa storia di infezioni.

Sono stati segnalati casi molto rari di gangrena di Fournier (fascite necrotizzante del perineo): in occasione di sintomi suggestivi (dolore ed eritema in sede genitale associata a gonfiore locale e febbre), viene raccomandata la sospensione del dapagliflozin e il contatto immediato con il medico.

È noto l’aumentato rischio di chetoacidosi euglicemica, per cui il dapagliflozin non è raccomandato nel diabete tipo 1 e nelle situazioni precipitanti tale condizione.

Provoca effetti indesiderati e fastidiosi?
Negli studi clinici fino ad ora condotti il numero complessivo degli eventi avversi nelle persone trattate con dapagliflozin è stato basso. Pochi di essi hanno portato all’interruzione del trattamento. Gli effetti indesiderati descritti, oltre a quelli già citati, sono stati capogiri, stipsi, aumento della frequenza delle minzioni, sensazione di “bocca secca”, tutti peraltro poco comuni.

Per i pazienti che assumono dapagliflozin, in caso di patologie e condizioni intercorrenti che possano portare a perdita di liquidi, sono raccomandati il controllo della pressione sanguigna e degli esami di laboratorio e la temporanea interruzione del trattamento finché la perdita di liquidi non viene corretta.

Può provocare ipoglicemie?

No, da solo il dapagliflozin non provoca ipoglicemie. L’ipoglicemia si può verificare se dapagliflozin è somministrato insieme a sulfaniluree o insulina, che sono responsabili della ipoglicemia. In questo caso è consigliabile ridurre il dosaggio di tali farmaci.

Ha effetti collaterali seri?

L’aumentata concentrazione di glucosio nelle urine per effetto del dapagliflozin può aumentare il rischio di infezione delle basse vie urinarie e genitali, in particolare nel sesso femminile. Nella maggior parte dei casi le infezioni sono state da lievi a moderate, più frequenti nelle donne e nei soggetti con una pregressa storia di infezioni.

Sono stati segnalati casi molto rari di gangrena di Fournier (fascite necrotizzante del perineo): in occasione di sintomi suggestivi (dolore ed eritema in sede genitale associata a gonfiore locale e febbre), viene raccomandata la sospensione del dapagliflozin e il contatto immediato con il medico.

È noto l’aumentato rischio di chetoacidosi euglicemica, per cui il dapagliflozin non è raccomandato nel diabete tipo 1 e nelle situazioni precipitanti tale condizione.

Provoca effetti indesiderati e fastidiosi?

Negli studi clinici fino ad ora condotti il numero complessivo degli eventi avversi nelle persone trattate con dapagliflozin è stato basso. Pochi di essi hanno portato all’interruzione del trattamento. Gli effetti indesiderati descritti, oltre a quelli già citati, sono stati capogiri, stipsi, aumento della frequenza delle minzioni, sensazione di “bocca secca”, tutti peraltro poco comuni.

Per i pazienti che assumono dapagliflozin, in caso di patologie e condizioni intercorrenti che possano portare a perdita di liquidi, sono raccomandati il controllo della pressione sanguigna e degli esami di laboratorio e la temporanea interruzione del trattamento finché la perdita di liquidi non viene corretta.

Quali dosi hanno mostrato la migliore efficacia?
La dose giornaliera raccomandata è di 10 mg, una volta al giorno. Nei pazienti con malattia epatica grave è raccomandata una dose iniziale di 5 mg

In quali momenti della giornata va preso?
Il dapagliflozin può essere assunto una volta al giorno indipendentemente dai pasti in ogni momento della giornata. Le compresse vanno deglutite intere.

Quanto tempo impiega per esercitare la sua azione?
Il dapagliflozin viene assorbito in modo rapido ed efficace dopo somministrazione orale. Le concentrazioni massime nel sangue vengono raggiunte generalmente entro 2 ore dalla somministrazione in condizioni di digiuno.

Cosa posso fare per aiutare il medico a identificarne l’utilizzo terapeutico ideale?
Se il medico lo ha consigliato, può essere utile misurare la glicemia ogni tanto, sia 2 ore dopo i pasti principali, sia al risveglio, trascrivendo i valori su un ‘diario’. Tali dati, assieme ad altre informazioni, saranno utili al medico per valutare in modo preciso l’efficacia del farmaco e personalizzare ancora meglio la terapia.

Cosa succede se per errore ‘salto’ una dose?
Come con tutti gli ipoglicemizzanti anche quella con il dapagliflozin è una terapia di lungo termine. Non è grave se, per una volta, si salta per dimenticanza una dose. Nel caso ci se ne accorga poche ore dopo si può ancora prendere la pillola, altrimenti non capita nulla. Non si deve prendere però una doppia dose la volta seguente per ‘rimediare’.

Cosa succede se, una volta, ne prendo per errore una dose doppia?
Non succede nulla.

Interagisce negativamente con altri farmaci?
Il dapagliflozin può aumentare l’effetto dei diuretici aumentando il rischio di ipotensione e disidratazione. Può aumentare l’eliminazione renale del litio e ridurne i livelli nel sangue: dopo l’inizio della terapia con dapagliflozin, viene raccomandato il monitoraggio dei livelli sierici di litio e l’eventuale adeguamento della terapia.

Si può prendere in gravidanza /allattamento?
No.

Regime di prescrizione e di rimborso
È rimborsato dal Servizio Sanitario Nazionale, ma occorre (secondo quanto stabilito dalla Nota 100) un piano terapeutico per le persone con diabete redatto dallo specialista e/o dal medico di medicina generale. Per quanto riguarda le persone non diabetiche, con insufficienza cardiaca e renale, il piano terapeutico ministeriale viene redatto dallo specialista.