Atorvastatina

Tipo di farmaco:
Inibitore della 3-Idrossi-3-Metil-Glutaril Coenzima A Reduttasi
Famiglia:
Statine
Anno di nascita*:
1997
Nomi:
Lipitor (Bioindustria farmaceutici) Torvast (Pfizer Italia) Totalip (Lab. Guidotti) Xarator (Pfizer Italia)

L’atorvastatina è indicata in aggiunta alla dieta e all’attività motoria quando la risposta al solo cambiamento dello stile di vita è inadeguato. L’atorvastatina viene prescritta – anche se i valori plasmatici di colesterolo sono nella norma – in pazienti ad alto rischio per un primo evento cardiovascolare, come in chi soffre di diabete mellito, in aggiunta alla correzione di altri fattori di rischio (fumo, ipertensione).

 

L’atorvastatina è indicata per ridurre i livelli elevati di colesterolo totale, colesterolo LDL, apolipoproteina B e trigliceridi in pazienti affetti da ipercolesterolemia pura o iperlipemia mista (sia colesterolo che trigliceridi aumentati) Viene prescritta anche per la prevenzione degli eventi cardiovascolari in pazienti ad alto rischio.

Perché il medico ha prescritto questo farmaco?
Come già detto, l’atorvastatina viene prescritta nei pazienti con diabete mellito allo scopo di ridurre il rischio di sviluppare una complicanza cardiovascolare, elevato per la patologia stessa a prescindere dai valori plasmatici di colesterolo.

È una delle statine di più recente immissione in commercio e tra le più potenti: riduce la produzione di colesterolo LDL, cosiddetto “cattivo”, aterogeno (implicato nella formazione e nella progressione delle placche aterosclerotiche nelle arterie) e ne aumenta la eliminazione riducendone quindi la concentrazione nel sangue. Ciò ha un positivo effetto anche sul colesterolo c.d. “buono” o “protettivo”.
I trigliceridi risentono in modo limitato del trattamento con Atorvastatina.

Quali condizioni sconsigliano l’uso di questo farmaco?
Le controindicazioni dell’atorvastatina sono quelle di tutte le altre molecole della famiglia: l’ipersensibilità nota al farmaco, le malattie epatiche in fase attiva, i casi di stabile aumento delle transaminasi oltre 3 volte il limite superiore di normalità, le malattie muscolari documentate, la gravidanza, l’allattamento e tutte quelle condizioni che possono predisporre a sofferenza o malattia muscolare come l’ipotiroidismo, la storia personale o familiare di malattie muscolari ereditarie, precedenti disturbi muscolari dopo assunzione di altre statine o altri farmaci, l’abuso di alcool e l’età avanzata. Atorvastatina non è indicata inoltre nelle intolleranze al lattosio.

Estrema cautela va posta inoltre se già si assumono: ciclosporina, gemfibrozil ed altri farmaci potenzialmente in grado di aumentarne gli effetti negativi sul muscolo (vedi paragrafo sulle interazioni). Le donne in età fertile dovrebbero impiegare idonee misure contraccettive.

Quali risultati posso attendermi?
L’atorvastatina come detto è molto potente e può garantire da sola una percentuale di riduzione del colesterolo LDL dal 37 al 49% con dosaggi che vanno da 10 a 40 mg (dati dal British Medical Journal n. 326 del 2003).

Ha effetti sul peso, sulla pressione e sulla glicemia?
L’atorvastatina, non ha nessun effetto significativo su questi tre parametri.

Ha effetti collaterali seri?
Atorvastatina, come le altre statine, in rare occasioni può avere effetti sulla muscolatura scheletrica e può causare dolori muscolari e sofferenza muscolare che possono progredire fino a quadri gravi come la rabdomiolisi, caratterizzata da marcati aumenti di creatinfosfochinasi (CPK) (più di 10 volte il limite normale superiore). Per questo motivo deve essere prescritta con cautela in pazienti con fattori predisponenti al danno muscolare (vedi sopra).
Il livello della creatinfosfochinasi (CK) deve essere misurato prima di iniziare il trattamento. Se i livelli di CPK sono molto elevati rispetto ai valori normali (più di 5 volte) il trattamento non deve essere iniziato. Se sintomi di sofferenza muscolare si verificano quando un paziente è in trattamento con atorvastatina, devono essere misurati i livelli di CPK e se questi risultano maggiori di 5 volte il limite normale superiore anche ad un ricontrollo ravvicinato, il trattamento dovrà essere interrotto. La CK non deve essere misurata dopo un intenso esercizio fisico o in presenza di  cause di possibile incremento della CPK in quanto ciò rende difficile l’interpretazione del valore ottenuto.
Se i sintomi muscolari sono gravi e causano disturbi quotidiani, anche se i livelli di CPK non sono molto elevati, si deve interrompere il trattamento.

Anche gli esami di funzionalità epatica devono essere effettuati prima dell’inizio del trattamento e periodicamente in tempi successivi.
I pazienti che presentano aumento delle transaminasi devono essere controllati fino alla normalizzazione dei valori, ma se un aumento delle transaminasi oltre 3 volte il limite normale superiore persista o peggior nel tempo, si raccomanda la riduzione della dose o la sospensione della atorvastatina. Questi effetti avversi sono dose-dipendenti.

Provoca effetti indesiderati e fastidiosi?
Gli effetti indesiderati che possono verificarsi con maggiore frequenza con l’atorvastatina sono di tipo gastrointestinale ed includono: stipsi, flatulenza, dispepsia e dolore addominale.
Tali eventi di solito migliorano con il proseguimento del trattamento.

Infrequenti sono: l’insonnia, la cefalea e i capogiri.

Rossore cutaneo e prurito possono insorgere se si è allergici al farmaco.

Quali dosi hanno mostrato la migliore efficacia?
I dosaggi di atorvastatina presenti in commercio sono di 10, 20 40 e 80 mg.

Il paziente deve essere posto a dieta povera di grassi animali prima di ricevere l’atorvastatina e deve continuare la dieta durante il trattamento. La dose iniziale abituale è 10 mg una volta al giorno. La migliore efficacia si ottiene in genere con 20 mg al dì. La dose massima è 80 mg una volta al giorno.

In quali momenti della giornata va preso?
Ogni dose giornaliera viene somministrata in dose unica e la somministrazione può essere effettuata in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dai pasti.

Quanto tempo impiega per esercitare la sua azione?
Entro due settimane si osserva una risposta terapeutica e la massima risposta terapeutica è raggiunta solitamente entro 4 settimane. La risposta all’atorvastatina come per tutte le statine si mantiene nel corso del trattamento a lungo termine.

Cosa succede se per errore salto una dose?
Una isolata dimenticanza della dose quotidiana non provoca perdita di efficacia del trattamento, che invece si verifica in caso di irregolarità abituale.

Cosa succede se, una volta, ne prendo per errore una dose doppia?
Una dose doppia non provoca generalmente nessun disturbo, anche se, in alcune persone potrebbe portare qualche effetto gastro-intestinale.

Cosa accade se viene assunto per errore da persone che non soffrono di ipercolesterolemia?
Assumere per errore l’atorvastatina, potrebbe, se la persona abitualmente ne soffre, portare qualche disturbo gastro-intestinale, ma non procura danni. Tuttavia se vengono assunte per errore più compresse assieme ci si deve rivolgere al proprio medico o al più vicino Ospedale.

Interagisce negativamente con altri farmaci?
I farmaci con i quali interagisce l’atorvastatina sono pressoché gli stessi di tutte le altre statine: la ciclosporina, il gemfibrozil e altri fibrati (farmaci per ridurre i trigliceridi), la niacina (farmaco per aumentare il colesterolo HDL), fluconazolo e ketoconazolo, l’eritromicina e la claritromicina,  che ne potenziano il pericolo di produrre sofferenza muscolare aumentandone i livelli in circolo.

Anche l’assunzione concomitante di notevoli quantità di succo di pompelmo è sconsigliata in caso di terapia con atorvastatina perché ne aumenterebbe le concentrazioni nel sangue ed il rischio di effetti negativi.

Attenzione nell’uso concomitante di atorvastatina con farmaci antiaritmici come amiodarone e digossina soprattutto ai dosaggi elevati per il rischio di aumento dei livelli ematici.

La contemporanea somministrazione di atorvastatina e anticoagulanti orali non ha dato luogo ad aumento del rischio di sanguinamenti.

* Anno di approvazione da parte della Food and Drug Administration o altri istituti analoghi accreditati.