Saxagliptin

Tipo di farmaco:
Inibitori DPP-4
Famiglia:
Incretino-amplificatori
Anno di nascita*:
2009
Nomi:
Komboglyze (saxagliptin + metformina) (Bristol Myers Squibb), Onglyza (Bristol Myers Squibb), Qtern (saxagliptin + dapaglifozin) (AstraZeneca)

È l’ultimo immesso sul mercato tra gli inibitori del DPP-4 cioè farmaci che bloccano l’enzima che distrugge le cosiddette incretine. Come gli altri farmaci della stessa famiglia (Sitagliptin e Vildagliptin) anche il Saxagliptin potenzia l’effetto delle incretine (GLP-1 e GIP) allungandone la vita e permettendone una più duratura azione sulla secrezione dell’insulina e sulla inibizione del glucagone.

 

Nel diabete tipo 2 in associazione con metformina, con sulfoniluree o con pioglitazone ma non in triplice associazione (Saxagliptin insieme a due altri dei precedenti farmaci).

Perché il medico mi ha prescritto questo farmaco?
Il Saxagliptin è indicato nei pazienti con diabete tipo 2 con età superiore a 18 aa per migliorare il controllo glicemico in associazione con un’altra sola classe di farmaci tra Metformina, Sulfonilurea o Pioglitazone quando questi farmaci da soli, con dieta ed esercizio fisico non hanno controllato adeguatamente la glicemia. Non può, a differenza degli altri farmaci della stessa classe disponibili, essere prescritto da solo. Non influisce negativamente sul peso per cui può essere usato a anche in le persone in sovrappeso.

Quali condizioni sconsigliano l’uso di questo farmaco?

L’impiego di Saxagliptin non è raccomandato nei pazienti con stadio insufficienza renale terminale, o con grave alterazione renale. È inoltre controindicato nei pazienti con insufficienza epatica grave.

Quali risultati posso attendermi?
Il Saxagliptin aumenta il rilascio di insulina e diminuisce i livelli di glucagone in modo dipendente dai livelli di glucosio nel sangue. Ciò induce una riduzione dei livelli glicemici sia digiuno che dopo i pasti e una diminuzione della emoglobina glicata. Gli inibitori della DPP-4 riducono la glicata di 0,5-1 ‘punti’ percentuali in media.

Ha effetti sul peso, sulla pressione o sui grassi nel sangue?
Il Saxagliptin, come gli altri farmaci della stessa classe non sembra avere un significativo effetto sul peso corporeo. Mancano però attualmente studi su lungo termine e su ampie popolazioni che possano chiarire se questo tipo di farmaci abbiano ricadute positive su complicanze microvascolari e sul cuore.

Effetti indesiderati

Può provocare ipoglicemie?
No, da solo il Saxagliptin non provoca ipoglicemie ma potrebbe aumentare l’effetto ipoglicemizzante di altri farmaci orali per il diabete soprattutto le sulfoniluree.

Ha effetti collaterali seri?
No, non sono stati osservati effetti collaterali seri.

Provoca effetti indesiderati e fastidiosi?
Le più comuni reazioni avverse sono di tipo gastrointestinale (nausea, vomito, aria nell’intestino), comune  può essere anche la cefalea e l’edema solo se in associazione con pioglitazone.

Può provocare ipoglicemie?
No, da solo il Saxagliptin non provoca ipoglicemie ma potrebbe aumentare l’effetto ipoglicemizzante di altri farmaci orali per il diabete soprattutto le sulfoniluree.

Ha effetti collaterali seri?
No, non sono stati osservati effetti collaterali seri.

Provoca effetti indesiderati e fastidiosi?
Le più comuni reazioni avverse sono di tipo gastrointestinale (nausea, vomito, aria nell’intestino), comune  può essere anche la cefalea e l’edema solo se in associazione con pioglitazone.

 

Quali dosi hanno mostrato la migliore efficacia?
La dose consigliata è una pillola da 5 mg una volta al giorno.

In quali momenti della giornata va preso?
Il Saxagliptin può essere assunto indipendentemente dai pasti in ogni momento della giornata.
Quanto tempo impiega per esercitare la sua azione?
Saxagliptin agisce rapidamente bloccando l’azione della DPP-4 per una durata pari o superiore alle 24 ore.

Cosa posso fare per aiutare il medico a identificare il dosaggio ideale?

È certamente utile misurare la glicemia ogni tanto, sia 2 ore dopo il pranzo e la cena, sia al risveglio, segnando i valori su un ‘diario’. Questi dati associati ad altre informazioni cliniche aiuteranno il medico a valutare in modo più preciso l’efficacia del farmaco e personalizzare ancora meglio la terapia.

Cosa succede se per errore ‘salto’ una dose?
Quella con gli inibitori della DPP-4 è una terapia di lungo termine. Non è grave se per una volta ci si accorge di aver saltato una dose. Potete prendere la pillola anche qualche ora più tardi se ve ne accorgete, altrimenti, fa niente. Non prendete però una doppia dose la volta seguente per ‘rimediare’.

Cosa succede se, una volta, ne prendo per errore una dose doppia?
Non risultano effetti significativi in caso di sovradosaggio. Se assume anche una sulfonilurea misuri comunque la glicemia nel corso della giornata per valutare una possibile ipoglicemia

Cosa accade se viene assunta per errore da persone non diabetiche?
Saxagliptin non induce diminuzione della glicemia in persone non diabetiche.

Interagisce negativamente con altri farmaci?
No, le interazioni sono modeste e clinicamente poco significative.

Si può prendere in gravidanza?
No.


Regime di prescrizione e di rimborso
È pagato dal SSN ma occorre la ricetta dello specialista con piano terapeutico che, a differenza degli altri farmaci della stessa classe,  è ancora ministeriale. Le persone con diabete sono esentate dal pagamento del ticket.

* Anno di approvazione da parte della Food and Drug Administration o altri istituti analoghi accreditati.