Linagliptin

Tipo di farmaco:
Inibitori della DPP-IV
Famiglia:
Secretagoghi
Anno di nascita*:
2012

Linagliptin migliora l’omeostasi generale del glucosio in quanto è un inibitore selettivo dell’enzima DPP-4 (Dipeptidil peptidasi 4) che inattiva le incretine GLP-1 e GIP. Queste aumentano la biosintesi dell’insulina e la sua secrezione dalle cellule beta pancreatiche in presenza di normali ed elevati livelli di glucosio nel sangue; inoltre GLP-1 riduce anche la secrezione di glucagone dalle cellule alfa pancreatiche, che porta a una riduzione della produzione di glucosio epatico. Linagliptin si lega a DPP-4 in maniera reversibile, determina un aumento sostenuto ed un prolungamento dei livelli di incretina attiva e pertanto aumenta in maniera glucosio-dipendente la secrezione di insulina e diminuisce la secrezione di glucagone.

Note

(*) I dati indicati sono quelli medi, generalmente il risultato iniziale è proporzionale alla gravità dello squilibrio glicemico.

Linagliptin è indicato per il trattamento di adulti con diabete mellito di tipo 2 per ottenere il controllo glicemico in ionoterapia o in associazione duplice (con metformina o sulfoniluree), oppure in associazione triplice (con metformina + sulfoniluree), o con insulina (con o senza metformina), quando questi, insieme con la dieta e l’esercizio fisico, non forniscono un adeguato controllo glicemico.

Perché il medico mi ha prescritto questo farmaco?
Linagliptin è indicato nei pazienti con diabete tipo 2 di età superiore a 18 anni per migliorare il controllo glicemico in associazione con metformina e/o sulfonilurea o con insulina, quando questi farmaci da soli, con dieta ed esercizio fisico, non danno un adeguato controllo glicemico. Determina un rischio di ipoglicemie basso e solo se concomita la somministrazione di sulfoniluree (di cui, a volte, è opportuno ridurre il dosaggio). Ha un’azione neutra sul peso e pertanto trova un uso razionale anche in soggetti sovrappeso.

Quali condizioni sconsigliano l’uso di questo farmaco?
L’impiego di linagliptin è sconsigliato nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti e non è raccomandato in pazienti con diabete di tipo 1. Solo la formulazione associata di linagliptin/metformina segue le controindicazioni legate all’uso della metformina.

Quali risultati posso attendermi?(*)
Linagliptin aumenta il rilascio di insulina e riduce i livelli di glucagone in maniera glucosio-dipendente e pertanto riduce sia la glicemia (a digiuno e dopo i pasti) che l’emoglobina glicata. Come gli altri inibitori della DPP-IV riduce mediamente la glicata di 0.5-1 ‘punti’ percentuali.

Ha effetti sul peso, sulla pressione o sui grassi nel sangue?
Linagliptin, come gli altri farmaci della stessa classe, sembra avere un effetto neutro sul peso corporeo. Ad oggi non c’è evidenza di un aumentato rischio cardiovascolare, ma il numero di eventi negli studi clinici preclude conclusioni definitive.

 

Note

(*) I dati indicati sono quelli medi, generalmente il risultato iniziale è proporzionale alla gravità dello squilibrio glicemico.

Può provocare ipoglicemie?
No, da solo  linagliptin non provoca ipoglicemie, ma potrebbe aumentare l’effetto ipoglicemizzante di altri farmaci orali per il diabete come le sulfoniluree.

Ha effetti collaterali seri?
No, non sono stati osservati effetti collaterali seri.

Provoca effetti indesiderati e fastidiosi?
Linagliptin può dare effetti, tutti con frequenza non comune, come: nasofaringite, ipersensibilità, tosse, aumento delle amilasi.

Quali dosi hanno mostrato la migliore efficacia?
La dose consigliata è 5 mg al giorno.

In quali momenti della giornata va preso?
Linagliptin può essere assunto indipendentemente dai pasti in ogni momento della giornata.

Quanto tempo impiega per esercitare la sua azione?
Linagliptin agisce rapidamente bloccando l’azione della DPP-IV per una durata superiore alle 24 ore.

Cosa posso fare per aiutare il medico a identificare il dosaggio ideale?
È utile misurare la glicemia ogni tanto (al risveglio, 2 ore dopo pranzo, 2 ore dopo cena) e segnare i valori su un ‘diario’ assieme ad altre informazioni (es. attività fisica, cibi mangiati ecc). In tal modo, il medico potrà verificare in modo più completo l’efficacia del trattamento e personalizzare ulteriormente la terapia.

Cosa succede se per errore ‘salto’ una dose?
Non è grave se per una volta ci si accorge di aver saltato una dose. Si può prendere il farmaco anche qualche ora più tardi, altrimenti non succede comunque nulla di importante. Non bisogna però prendere una doppia dose il giorno dopo.

Cosa succede se, una volta, ne prendo per errore una dose doppia?
Non si hanno effetti significativi in caso di sovradosaggio. Se si assume anche una sulfonilurea bisogna misurare comunque la glicemia durante la giornata per valutare una possibile ipoglicemia.

Cosa accade se viene assunta per errore da persone non diabetiche?
Linagliptin non induce diminuzione della glicemia in persone non diabetiche.

Interagisce negativamente con altri farmaci?
No, le interazioni sono modeste e clinicamente poco significative.

Si può prendere in gravidanza?
No

Regime di prescrizione e di rimborso.
La rimborsabilità a carico del SSN, con piano terapeutico ministeriale semestrale e con ricetta dello specialista, è limitata a pazienti adulti con diabete di tipo 2 che soddisfino le seguenti condizioni alla prima prescrizione:
1) emoglobina glicata > 7.5% alla dose massima tollerata della terapia ipoglicemizzante corrente e dopo adeguata modifica dello stile di vita;
2) emoglobina glicata < 8.5%  o < 9% (solo in presenza di fattori di fragilità: età > 75 anni, complicanze/patologie concomitanti, insufficienza renale cronica di grado severo GFR < 30 ml/min);
3) rischio di ipoglicemie severe. In caso di prosecuzione della terapia si considera solo l’emoglobina glicata < 8.5%. E’ rimborsata la prescrizione in monoterapia solo nei casi di insufficienza renale moderata-severa. Non è rimborsata la prescrizione in associazione ad insulina. Le persone con diabete sono esentate dal pagamento del ticket.

 

* Anno di approvazione da parte della Food and Drug Administration o altri istituti analoghi accreditati.