Simvastatina

Tipo di farmaco:
Inibitore della 3-Idrossi-3-Metil-Glutaril Coenzima A Reduttasi
Famiglia:
Statine
Anno di nascita*:
1989
Nomi:
Alpheus (Bioethical) Krustat (Krugher Pharma) Lipenil (Proge Farm) Liponorm (Ist. Gentili) Medipo (Mediolanum Farmaceutici) Omistat (Agips Farmaceutici) Quibus (Pharmitalia) Setorilin (La Farmochimica Italiana) Simbatrix (S.F. Group) Simvastatina Actav (Actavis Italy) Simvastatina Almus (Almus) Simvastatina Alter (Lab. Alter) Simvastatina Ang. (Angenerico) Simvastatina Arrow (Arrow Generics Ltd unit) Simvastatina Aurob (Aurobindo Pharma Italia) Simvastatina AWP (A.W.P.) Simvastatina Doc (Doc generici) Simvastatina EG (EG) Simvastatina FG (FG) Simvastatina Fidia (Fidia Farmaceutici) Simvastatina Germed (Germed Pharma) Simvastatina Hex (Sandoz) Simvastatina M.G. (Mylan) Simvastatina Mon. (Monteresearch) Simvastatina Pensa (Pensa Pharma) Simvastatina Ran. (Ranbaxy Italia) Simvastatina Ratio (Ratiopharm Italia) Simvastatina San. (Sandoz) Simvastatina Teva (Teva Italia) Simvastatina Winth (Winthrop Pharm. Italia) Sincol (Benedetti) Sinvacor (Merck Sharp & Dohme) Sinvat (Crinos) Sivastin (Sigma Tau) Turistat (Kiropharma) Vastin (S.F. Group) Xipocol (So. Se. Pharm) Zocor (Neopharmed)

La simvastatina, una delle prime statine immesse in commercio e sicuramente la più nota e largamente utilizzata, è indicata in aggiunta alla dieta e all’attività motoria quando la risposta al solo cambiamento dello stile di vita è inadeguato. La simvastatina viene prescritta – anche se i valori plasmatici di colesterolo sono nella norma – in pazienti ad alto rischio per un primo evento cardiovascolare, come in chi soffre di diabete mellito, in aggiunta alla correzione di altri fattori di rischio (fumo, ipertensione).

 

La simvastatina è indicata per ridurre i livelli elevati di colesterolo totale, colesterolo LDL, apolipoproteina B e trigliceridi in pazienti affetti da ipercolesterolemia pura o iperlipemia mista (sia colesterolo che trigliceridi aumentati) Viene prescritta anche per la prevenzione degli eventi cardiovascolari in pazienti ad alto rischio.

Perché il medico ha prescritto questo farmaco?
La simvastatina viene prescritta nel diabete mellito per ridurre il rischio cardiovascolare che in questa patologia è elevato anche con livelli di colesterolo nella norma.

La simvastatina agisce riducendo la sintesi ed aumentando l’eliminazione del colesterolo LDL cosiddetto “cattivo”, che contribuisce alla formazione delle placche aterosclerotiche nelle arterie (colesterolo aterogeno); essa ha solo un limitato effetto sui trigliceridi e modesto sull’aumento del colesterolo HDL, il cosiddetto colesterolo “protettivo”.

Quali condizioni sconsigliano l’uso di questo farmaco?
La simvastatina non deve essere prescritta in caso di gravidanza e di allattamento.

È inoltre controindicata in caso di malattie del fegato di aumenti stabili delle transaminasi.

Bisogna porre particolare prudenza quando il farmaco viene prescritto in condizioni che favoriscano la comparsa di malattie muscolari (miopatie o la più grave e rara rabdomiolisi) come la storia personale o familiare di disturbi o malattie muscolari di tipo ereditario, l’ipotiroidismo, la ridotta funzione renale, l’abuso di alcol e l’età avanzata.

Con alcuni farmaci la simvastatina è in grado di interagire negativamente aumentando il rischio di determinare sofferenza o malattia muscolare (vedi il paragrafo sulle  interazioni). In caso di concomitante utilizzo di questi farmaci viene sconsigliato il trattamento con le statine o si consiglia un rigoroso controllo dei parametri ematochimici suggestivi di danno muscolare: gli immunosoppressori (ciclosporina), la colchicina, usata per la cura della gotta, alcuni antibiotici (eritromicina, claritromicina), antifungini (chetoconazolo, itraconazolo), alcuni fibrati (gemfibrozil, bezafibrato) e l’acido nicotinico, anch’essi farmaci utilizzati per ridurre i grassi ematici.

Quali risultati posso attendermi?
Il risultato è correlato al dosaggio che se ne usa. La simvastatina garantisce una riduzione percentuale del colesterolo LDL dal 23 al 42 % circa per dosaggi che vanno dai 5 agli 80 mg (dati dal British Medical Journal n. 326 del 2003).

Ha effetti sul peso, sulla pressione e sulla glicemia?
La simvastatina, non produce effetti negativi su questi tre parametri.

Ha effetti collaterali seri?
La simvastatina può provocare raramente dolori, crampi e debolezza muscolari, ed eccezionalmente quadri di vero e proprio danno muscolare (miopatia). Il rischio di tali effetti secondari è proporzionale al dosaggio e (dosaggi superiori a 40 mg al dì) ed aumenta in caso di concomitanti condizioni predisponenti e trattamenti con farmaci interagenti (vedi il paragrafo: quali condizioni sconsigliano l’uso del farmaco e interazioni farmacologiche).

Il dosaggio delle CK (creatin chinasi), enzima rilasciato dal muscolo ed elevato in caso di danno muscolare, è impiegato prima e durante il trattamento per monitorare lo stato dei muscoli. Il trattamento va sospeso in caso di incrementi significativi delle CK (superiore a 5 volte il limite massimo di normalità) e in caso di disturbi muscolari gravi e che riducano la validità nelle attività quotidiane.

Il dosaggio routinario della CK in assenza di sintomi o segni clinici non sembra essere utile. Esso, inoltre non va eseguito in caso di traumi muscolari recenti e intensi sforzi fisici che ne alterano il risultato. E’ consigliabile anche controllare il TSH per identificare ipotiroidismo non noto.

Anche le transaminasi possono aumentare durante il trattamento con simvastatina. E’ consigliabile dosarle all’inizio del trattamento, dopo 3 mesi e ogni anno.

Se l’incremento dei livelli delle transaminasi, in genere dipendente dalla dose del farmaco, supera in maniera stabile e di oltre 3 volte il limite massimo della normalità il trattamento va sospeso.

Sia gli effetti avversi muscolari che l’aumento delle transaminasi regrediscono con la sospensione del farmaco

Provoca effetti indesiderati e fastidiosi?
La simvastatina come la gran parte dei farmaci può occasionalmente dare disturbi gastro-intestinali come nausea, vomito e meteorismo. Meno frequenti sono la cefalea e le vertigini, quasi sempre all’inizio del trattamento e di durata molto limitata.

L’allergia al farmaco, seppur rara, può manifestarsi con prurito ed eruzioni cutanee. Se si sospetta un’allergia, la simvastatina va sospesa.

Quali dosi hanno mostrato la migliore efficacia?
Il farmaco è presente in commercio al dosaggio di 10, 20 e 40 mg.

Il dosaggio che ha dimostrato la maggiore efficacia a fronte di minori effetti collaterali è quello di 20 mg una volta al dì che in genere si raccomanda per l’avvio del trattamento sia in caso di ipercolesterolemia che di prevenzione delle malattie cardiovascolari. Gli aggiustamenti della dose possono essere effettuati dopo 3-6 mesi in caso di mancato raggiungimento degli obiettivi prefissati.

In caso di condizioni predisponenti ai disturbi muscolari e nelle persone anziane è prudente iniziare da dosaggi di 10 mg. Il dosaggio massimo è di 80 mg che va riservato a casi di grave ipercolesterolemia ma che è gravato da un maggior rischio di effetti collaterali.

Non è necessario un aggiustamento del dosaggio in caso di insufficienza renale lieve-moderata.

In quali momenti della giornata va preso?
Il farmaco deve ingerito intero con un bicchiere d’acqua in qualsiasi momento della giornata, senza rapporto con i pasti, in un’unica somministrazione giornaliera.

Quanto tempo impiega per esercitare la sua azione?
Gli effetti cominciano a manifestarsi da una a quattro settimane dall’inizio della somministrazione poiché agisce sui processi di sintesi e di eliminazione del colesterolo.

Cosa succede se per errore salto una dose?
Dimenticare una singola dose non determina perdita di efficacia della cura. L’effetto terapeutico della simvastatina, però, come per tutte le statine, si mantiene solo se il farmaco viene assunto con continuità e proseguito indefinitamente.

Cosa succede se, una volta, ne prendo per errore una dose doppia?
Assumere erroneamente una dose doppia potrebbe al massimo portare qualche effetto gastro-intestinale ma in genere non provoca disturbi.

Cosa accade se viene assunto per errore da persone che non soffrono di ipercolesterolemia?
Come nel caso di una doppia assunzione, la simvastatina, se presa per errore da una persona senza problemi di colesterolo, potrebbe, in caso di predisposizione, portare qualche disturbo gastro-intestinale, ma solitamente è priva di pericoli.

Se vengono assunte per errore più compresse assieme è consigliabile rivolgersi al proprio medico o al più vicino Ospedale.

Interagisce negativamente con altri farmaci?
Le interazioni farmacologiche delle statine, come già visto, sono molteplici e influenzano soprattutto la loro possibilità di indurre sofferenza muscolare aumentandone la sua disponibilità ematica. La simvastatina, quindi, va prescritta con prudenza in chi già assume: farmaci per ridurre i trigliceridi (fibrati), altri farmaci per controllare il colesterolo (niacina, altre statine), antimicotici (fluconazolo e itaconazolo ), immunosoppressori (ciclosporina), alcuni antibiotici (eritromicina, claritromicina, rifampicina) e alcuni antiaritmici (digossina, propranololo).

E’ necessario porre cautela nell’associare il trattamento con simvastatina a quello con anticoagulanti orali (Coumadin®, Sintrom®) perché, seppure raramente, è stato riportato un aumentato rischio di sanguinamento per il prolungamento del tempo di protrombina (PT o T. di Quick) che andrà, quindi, controllato all’inizio del trattamento e ad ogni variazione di dosaggio.

* Anno di approvazione da parte della Food and Drug Administration o altri istituti analoghi accreditati.