Sitagliptin

Tipo di farmaco:
Secretagoghi
Famiglia:
Inibitori della DPP-IV
Anno di nascita*:
2006
Nomi:
Januvia (Merck Sharp & Dohme) Xelevia (Merck Sharp & Dohme) Tesavel (Merck Sharp & Dohme) Janumet (Merck Sharp & Dohme) Velmetia (Merck Sharp & Dohme) Efficib (Merck Sharp & Dohme)

Le incretine (Glp-1 e Gip), vengono rilasciate dall’intestino durante il giorno, e il loro livello aumenta in risposta ai pasti regolando i livelli di glicemia. Sitagliptin impedisce la distruzione delle incretine da parte del DPP-IV, allungandone la ‘vita’.
Pertanto gli inibitori della DPP-IV allungano la vita del Glp-1 e del Gip, due ormoni prodotti nell’intestino e nello stomaco, che modulano i livelli di glucosio nel sangue agendo su pancreas e fegato stimolando la secrezione di insulina e, riducendo il rilascio di glucagone. Di conseguenza gli inibitori della DPP-IV potenziano l’effetto di questi ormoni naturali rallentandone la fisiologica distruzione da parte di enzimi. È un farmaco il cui uso è iniziato di recente, solo col tempo si potranno conoscere tutti i suoi effetti sul lungo termine dopo l’impiego su ampie popolazioni.

Note

(*) Anno di approvazione da parte della Food and Drug Administration o altri istituti analoghi accreditati.

(**) Alcune pillole contengono insieme due principi attivi. Se la medicina che prendete una di queste potete leggere insieme a questa scheda anche quella relativa allaltro farmaco presente nella pillola.

Nel diabete tipo 2 insieme a Metformina al posto delle Sulfaniluree o associato ad esse.

Perché il medico mi ha prescritto questo farmaco?
Il Sitagliptin è indicato in pazienti con diabete mellito tipo 2 per migliorare il controllo glicemico in associazione con Metformina quando dieta ed esercizio fisico più Metformina non forniscono un controllo adeguato della glicemia. Può essere prescritto da solo, o in associazione a Metformina e/o a Solfaniluree o Glitazoni. Non influisce negativamente sul peso per cui può essere usato a anche in le persone in sovrappeso..

Quali condizioni sconsigliano l’uso di questo farmaco?
L’impiego di Sitagliptin non è raccomandato nei pazienti con stadio insufficienza renale terminale, o con grave alterazione renale, e nei pazienti con grave malattia gastrointestinale o pregressa pancreatite.

Quali risultati posso attendermi? (*)
Il Sitagliptin aumenta il rilascio di insulina e diminuisce i livelli di glucagone in modo dipendente dai livelli di glucosio nel sangue. Ciò comporta una riduzione dei livelli glicemici sia digiuno che dopo i pasti e una diminuzione della emoglobina glicata. Gli inibitori della DPP-IV riducono la glicata di 0,5-1 ‘punti’ percentuali in media.

Ha effetti sul peso, sulla pressione o sui grassi nel sangue?
Non hanno un significativo effetto sul peso coporeo. Solo studi su lungo termine e su ampie popolazioni ci potranno dire se questi farmaci hanno ricadute positive su complicanze microvascolari e sul cuore.

 

Note

(*) I dati indicati sono quelli medi, generalmente il risultato iniziale proporzionale alla gravit dello squilibrio glicemico. I dati relativi allemoglobina glicata sono quelli di Nielsen LL Drug Discov Today. 2005 May 15;10(10):703-10.

Può provocare ipoglicemie?
No, da solo il Sitagliptin non provoca ipoglicemie. Potrebbe aumentare l’effetto ipoglicemizzante di altri farmaci orali per il diabete quali le solfaniluree.

Ha effetti collaterali seri?
No, non sono stati osservati effetti collaterali seri.

Provoca effetti indesiderati e fastidiosi?
La più comune reazione avversa è rappresentata dalla nausea, disturbi gastrointestinali (nausea, diarrea, aria nell’intestino), edema se in associazione con glitazoni.

Quali dosi hanno mostrato la migliore efficacia?
La dose consigliata è una pillola da 100 mg una volta al giorno.

In quali momenti della giornata va preso?
Il Sitagliptin può essere assunto indipendentemente dai pasti una volta al giorno.

Quanto tempo impiega per esercitare la sua azione?
Sitagliptin entra rapidamente in circolo inibendo l’azione della DPP IV per una durata pari o superiore alle 24 ore.

Cosa posso fare per aiutare il medico a identificare il dosaggio ideale?
Se il medico lo ha consigliato, può essere utile misurare la glicemia ogni tanto, sia 2 ore dopo il pranzo e la cena, sia al risveglio, segnando i valori su un ‘diario’. Associando ad altre informazioni questi dati il medico potrà valutare in modo più preciso l’efficacia del farmaco e personalizzare ancora meglio la terapia.

Cosa succede se per errore ‘salto’ una dose?
Quella con gli inibitori della DPP-IV è una terapia di lungo termine. Non è grave se per una volta ci si accorge di aver saltato una dose. Se ve ne accorgete poche ore dopo potete prendere la pillola.
Altrimenti, fa niente. Non prendete però una doppia dose la volta seguente per ‘rimediare’.

Cosa succede se, una volta, ne prendo per errore una dose doppia?
Il farmaco è stato testato in sovradosaggio senza effetti significativi.

Cosa accade se viene assunta per errore da persone non diabetiche?
Il farmaco non induce diminuzione della glicemia in persone non diabetiche.

Interagisce negativamente con altri farmaci?
No, le interazioni sono modeste e clinicamente poco significative. Un possibile aumento dell’effetto della digitale deve essere considerato, quando vengono somministrati in concomitanza.

Si può prendere in gravidanza?
No.

Regime di prescrizione e di rimborso
È pagato dal SSN ma occorre la ricetta dello specialista con piano terapeutico ministeriale. Le persone con diabete sono esentate dal pagamento del ticket.

* Anno di approvazione da parte della Food and Drug Administration o altri istituti analoghi accreditati.