Exenatide

Tipo di farmaco:
Secretagoghi
Famiglia:
Incretinomimetici
Anno di nascita*:
2005
Nomi:
Byetta (Astrazeneca)

Il principio attivo di Byett è l’Exenatide,che è definito ‘incretinomimetico’. Ciò significa che agisce allo stesso modo delle incretine. Le incretine naturali hanno una vita molto breve,si sono cercate pertanto delle molecole che avessero un maggiore durata di azione. L’Exenatide, copia di un ormone trovato nella saliva di una lucertola chiamata Gila Monster, mima l’effetto del Glp-1 e ha una durata di azione molto maggiore.
L’Exenatide è un farmaco che stimola la produzione di insulina solo in risposta alla introduzione con il cibo di zuccheri e, riduce il rilascio di glucosio dal fegato, aiuta anche a normalizzare la glicemia a digiuno. Inoltre induce un precoce senso di sazietà. Per queste azioni, l’Exenatide è associato a significative diminuzioni di peso che si possono mantenere anche dopo la eventuale sospensione della terapia. Byetta deve essere somministrato mediante iniezione sottocutanea. Si utilizzano penne preriempite multi-dose. Byetta è un farmaco il cui uso è iniziato di recente, solo col tempo si potranno conoscere tutti i suoi effetti sul lungo termine dopo l’impiego su ampie popolazioni.

Note

(*) Anno di approvazione da parte della Food and Drug Administration o altri istituti analoghi accreditati.

Nel diabete tipo 2 insieme a Metformina al posto delle Sulfaniluree o associato ad esse.

Perché il medico mi ha prescritto questo farmaco?
Byetta è indicato nel trattamento del diabete tipo 2 in associazione con altri medicinali antidiabetici (Metformina e/o Sulfonilurea) in pazienti in cui i livelli di glucosio nel sangue non sono adeguatamente controllati con la dose massima tollerata di questi altri medicinali. Negli Usa è stato approvato anche per uso insieme a Glinidi.
L’Exenatide stimola la secrezione di insulina, inibisce quella di glucagone e rallenta lo svuotamento gastrico.

Quali condizioni sconsigliano l’uso di questo farmaco?
L’impiego di Byetta non è raccomandato nei pazienti con malattia renale all’ultimo stadio, o con grave alterazione renale, e nei pazienti con grave malattia gastrointestinale o pregressa pancreatite.

Quali risultati posso attendermi?(*)
Il massimo effetto dell’Exenatide è sulla glicemia postprandiale ma, inibendo il glucagone, riduce anche la glicemia a digiuno. Chi lo usa può attendersi una riduzione dell’emoglobina glicata di 0,6 – 1 ‘punti’ percentuali in media.

Ha effetti sul peso, sulla pressione o sui grassi nel sangue?
Gli effetti sul peso sono rilevanti si parla di diminuzione 3 – 3,5 chili in media. Sono dovuti sia al fatto che la digestione è più lenta e quindi la persona che lo usa si sente prima ‘lo stomaco pieno’, sia agli effetti sugli ormoni che regolano la ‘sensazione della sazietà’. L’Exenatide, secondo alcuni studi, aiuta ad alzare il colesterolo Hdl e riduce leggermente il colesterolo ldl e trigliceridi ed è l’unico farmaco che, negli studi sugli animali, ha mostrato la capacità di stimolare la rigenerazione delle betacellule.

 

Note

(*) I dati indicati sono quelli medi, generalmente il risultato iniziale proporzionale alla gravit dello squilibrio glicemico. I dati relativi allemoglobina glicata sono quelli di Nielsen LL Drug Discov Today. 2005 May 15;10(10):703-10.

Può provocare ipoglicemie?
No, da solo l’Exenatide non provoca ipoglicemie. Potrebbe aumentare l’effetto ipoglicemizzante di altri farmaci orali per il diabete quali le solfaniluree.

Ha effetti collaterali seri?
Sono stati osservati rari casi di pancreatite acuta. Chi lamenta un dolore persistente allo stomaco o alla pancia e vomita deve avvertire immediatamente il diabetologo.

Provoca effetti indesiderati e fastidiosi?
Come già detto può dare una sensazione che molti pazienti definiscono di ‘pancia piena’ e altri di leggera nausea. La digestione più lenta può comportare acidità di stomaco, aria nella pancia, diarrea, o reflusso gastroesofageo.

Quali dosi hanno mostrato la migliore efficacia?
La terapia con Byetta deve essere iniziata con una dose di 5 microgrammi, due volte al giorno, per un mese almeno, poi sono raccomandate dosi superiori a 10 mg due volte al giorno.

In quali momenti della giornata va preso?
Due volte al giorno. La prima dose deve essere somministrata da 30 a 60 minuti prima del pasto della mattina, la seconda nell’ora prima di cena (ma se è più comodo va bene anche un’ora prima di pranzo e un’ora prima di cena). E’ necesario che passino almeno 6 ore tra ub somministrazione e l’altra

Quanto tempo impiega per esercitare la sua azione?
L’Exenatide alza in dieci minuti i livello di insulina. La dose va somministrata prima, e non dopo, i pasti perché avrebbe meno effetto. Il farmaco esercita la sua azione per 6-8 ore.

Cosa posso fare per aiutare il medico a identificare il dosaggio ideale?
Se il medico lo ha consigliato, può essere utile misurare la glicemia ogni tanto – sia 2 ore dopo il pranzo e la cena, sia al risveglio – segnando i valori su un ‘diario’. Associando ad altre informazioni questi dati, il medico potrà valutare in modo più preciso l’efficacia del farmaco e personalizzare ancora meglio la terapia.

Cosa succede se per errore ‘salto’ una dose?
Quella con Byetta è una terapia di lungo termine. Non è grave se per una volta ci si accorge di aver saltato una dose. Non prendete però una doppia dose la volta seguente per ‘rimediare’.

Cosa succede se una volta ne prendo per errore una dose doppia?
Trattandosi di una iniezione, è difficile che succeda.

Cosa accade se viene assunta per errore da persone non diabetiche?
L’Exenatide non induce diminuzione della glicemia in persone non diabetiche.

Interagisce negativamente con altri farmaci?
Poiché lo svuotamento gastrico è rallentato antibiotici e pillole anticoncezionali non vanno assunti insieme all’Exenatide ma almeno un’ora prima altrimenti il loro effetto potrebbe essere ridotto per rallentato assorbimento. Provocando un rallentamento dello svuotamento gastrico, l’Exenatide può aumentare l’effetto sulla mucosa gastrica di farmaci quali l’acetilsalicilico e alcuni antibiotici come l’Eritromicina.

Si può prendere in gravidanza?
No.

Regime di prescrizione e di rimborso
È pagata dal SSN ma occorre la ricetta dello specialista con piano terapeutico ministeriale. Le persone con diabete sono esentate dal pagamento del ticket.

* Anno di approvazione da parte della Food and Drug Administration o altri istituti analoghi accreditati.