Fluvastatina

Tipo di farmaco:
Inibitore della 3-Idrossi-3-Metil-Glutaril Coenzima A Reduttasi
Famiglia:
Statine
Anno di nascita*:
1995
Nomi:
Lescol (Italfarmaco) Lipaxan (Novartis Pharma) Fluvastatina Sandoz (Sandoz) Primesin (Novartis Pharma)

La fluvastatina è indicata in aggiunta alla dieta e all’attività motoria quando la risposta al solo cambiamento dello stile di vita è inadeguato. La fluvastatina viene prescritta – anche se i valori plasmatici di colesterolo sono nella norma – in pazienti ad alto rischio per un primo evento cardiovascolare, come in chi soffre di diabete mellito, in aggiunta alla correzione di altri fattori di rischio (fumo, ipertensione).

 

La fluvastatina è indicata per ridurre i livelli elevati di colesterolo totale, colesterolo LDL, apolipoproteina B e trigliceridi in pazienti affetti da ipercolesterolemia pura o iperlipemia mista (sia colesterolo che trigliceridi aumentati) Viene prescritta anche per la prevenzione degli eventi cardiovascolari in pazienti ad alto rischio.

Perché il medico ha prescritto questo farmaco?
La fluvastatina, come altre statine, viene prescritta nel diabete mellito per ridurre il rischio di ammalarsi di una malattia cardiovascolare perché nel diabete questo rischio è già di per sé elevato.

L’effetto della fluvastatina, come quello degli altri farmaci della stessa famiglia, si realizza attraverso la riduzione del colesterolo LDL cosiddetto “cattivo”, coinvolto nella formazione delle placche aterosclerotiche nelle arterie (colesterolo aterogeno), avendo solo un trascurabile effetto sui trigliceridi e modesto sull’aumento del colesterolo HDL, il cosiddetto colesterolo “protettivo”.

È stato provato anche un effetto della famiglia delle statine nel ridurre la progressione delle placche ateromasiche (le incrostazioni delle arterie) e un loro effetto antinfiammatorio.

Quali condizioni sconsigliano l’uso di questo farmaco?
Oltre che in caso di intolleranza già documentata a questo o ad altri farmaci che riducono i livelli grassi nel sangue, la fluvastatina non deve essere prescritta in caso di gravidanza e di allattamento.

È inoltre controindicata in caso di malattia del fegato attiva e in caso di aumenti persistenti delle transaminasi epatiche.

Particolare cautela va rivolta nel prescrivere tale farmaco, come anche le altre statine, in condizioni predisponenti alle malattie muscolari (miopatie o la più grave e rara rabdomiolisi) come l’ipotiroidismo, ridotta funzione renale, la storia personale o familiare di disturbi o malattie muscolari di tipo ereditario, nell’abuso di alcol e naturalmente nelle persone anziane.

Il concomitante uso di alcuni farmaci ne sconsiglia l’uso o ne impone un rigoroso controllo, sono quei farmaci che ne aumentano il rischio delle statine di determinare sofferenza o malattia muscolare: gli immunosoppressori (ciclosporina), la colchicina, usata per la cura della gotta, alcuni antibiotici (eritromicina, claritromicina), antifungini (chetoconazolo, itraconazolo), alcuni fibrati, farmaci utilizzati per ridurre i trigliceridi (gemfibrozil, bezafibrato) e l’acido nicotinico, anch’esso un ipolipemizzante.

In tutte queste condizioni i pazienti vanno strettamente monitorati sia dal punto di vista clinico che ematochimico, con il dosaggio delle CK (creatin chinasi), enzima rilasciato dal muscolo ed elevato in caso di danno muscolare, prima e durante il trattamento, per sospenderlo immediatamente in caso di incrementi significativi del loro livello (superiore a 5 volte il limite massimo) e in caso di disturbi muscolari gravi e che procurino disagio giornaliero.

C’è da ricordare peraltro che la fluvastatina assieme alla pravastatina, forse perché i più deboli della famiglia, sono associati alla frequenza più bassa di malattia muscolare.

Quali risultati posso attendermi?
Il risultato dipende dal dosaggio prescritto in terapia. La fluvastatina non è tra le statine più potenti, infatti da sola è in grado di garantire una riduzione percentuale del colesterolo LDL dal 10 al 30% circa a seconda del dosaggio che se ne usa (dati dal British Medical Journal n. 326 del 2003).

Ha effetti sul peso, sulla pressione e sulla glicemia?
No, non ha dimostrato di avere nessun effetto significativo su questi tre parametri.

Ha effetti collaterali seri?
Come già detto, raramente, e con frequenza minore rispetto ad altre statine, la fluvastatina può determinare dolori, crampi e debolezza muscolari, fino a quadri di vero e proprio danno muscolare (miopatia). Questo accade soprattutto se viene prescritta nonostante la coesistenza di condizioni predisponenti o durante il trattamento con altri medicinali (vedi il paragrafo: quali condizioni sconsigliano l’uso del farmaco e interazioni farmacologiche).

Il rischio può venire limitato mediante il dosaggio basale della CK, dopo ogni aumento di dosaggio, e all’insorgenza di disturbi muscolari.

Se, in caso di sintomi di stanchezza o sofferenza muscolare, la CK risulta nei limiti di normalità, il trattamento può essere continuato ed un ricontrollo eseguito a distanza di una settimana; se la CK è elevata oltre 5 volte il limite superiore di normalità o dimostra la tendenza ad aumentare ad un ricontrollo successivo, il farmaco va interrotto.

Il dosaggio routinario della CK in assenza di sintomi o segni clinici sembra essere di scarsa utilità. E’ opportuno anche, all’inizio del trattamento, controllare il TSH (ormone identificativo della funzione tiroidea) in quanto l’ipotiroidismo predispone alla miopatia.

Alterazioni dei parametri di laboratorio relativi alla funzione del fegato (transaminasi) sono stati segnalati durante la terapia con fluvastatina come con tutte le altre statine. E’ consigliabile un dosaggio delle transaminasi all’inizio del trattamento, 3 mesi dopo e quindi a cadenza annuale.

Un incremento dei livelli delle transaminasi dipendente dalla dose del farmaco; se esso eccede di oltre 3 volte il limite superiore di norma e si dimostra stabile o in progressione ad un successivo controllo, il trattamento va sospeso.

Provoca effetti indesiderati e fastidiosi?
Sono generalmente rari disturbi gastro-intestinali come nausea, vomito e meteorismo oppure cefalea e vertigini, quasi sempre all’inizio del trattamento e di durata molto limitata.

Eruzioni cutanee e prurito possono essere invece, seppur molto rari, segni di allergia al farmaco e ne imporrebbero la sospensione.

Quali dosi hanno mostrato la migliore efficacia?
Il farmaco è presente in commercio al dosaggio di 20 mg, 40 mg e 80 mg a rilascio prolungato.

La dose efficace raccomandata è in genere di 80 mg una volta al dì.

In caso di trattamenti rivolti a bambini, adolescenti o in caso di condizioni predisponenti ai disturbi muscolari può essere opportuno iniziare da dosaggi di 40 o di 20 mg aggiustando in seguito la dose.

L’effetto terapeutico della fluvastatina come di tutte le statine si mantiene se il farmaco viene proseguito indefinitamente.

Non è necessario un aggiustamento del dosaggio in caso di insufficienza renale lieve-moderata.

In quali momenti della giornata va preso?
Il farmaco può essere assunto in qualsiasi momento della giornata, senza rapporto con i pasti, deglutito intero con un bicchiere d’acqua.

Quanto tempo impiega per esercitare la sua azione?
Qualche settimana dall’inizio della somministrazione in quanto agisce sulla sintesi del colesterolo.

Cosa succede se per errore salto una dose?
Saltare una singola dose non determina perdita di efficacia della cura. Essa invece può non esercitare gli effetti desiderati se si saltano più somministrazioni durante la settimana.

Cosa succede se, una volta, ne prendo per errore una dose doppia?
Una dose doppia non provoca generalmente nessun disturbo, anche se, in alcune persone potrebbe portare qualche effetto gastro-intestinale.

Cosa accade se viene assunto per errore da persone che non soffrono di ipercolesterolemia?
Una singola dose di fluvastatina, assunta per errore, potrebbe, se la persona abitualmente ne soffre, portare qualche disturbo gastro-intestinale, ma non genera alcun danno.

Se vengono assunte per errore più compresse assieme è consigliabile rivolgersi al proprio medico o al più vicino Ospedale.

Interagisce negativamente con altri farmaci?
Come già anticipato (vedi il paragrafo: quali condizioni sconsigliano l’uso del farmaco) particolare attenzione deve essere posta da parte del medico se si assumono già: farmaci per ridurre i trigliceridi (fibrati), altri farmaci per regolare il colesterolo (niacina, altre statine), antimicotici (fluconazolo e itaconazolo ), immunosoppressori (ciclosporina), alcuni antibiotici (eritromicina, claritromicina, rifampicina), la colchicina per la cura della gotta, alcuni antiaritmici (digossina, propranololo) perché la concomitanza di assunzione potrebbe aumentare il rischio di avere disturbi muscolari.

Nei pazienti in trattamento con anticoagulanti orali (Coumadin®, Sintrom®) è bene controllare il tempo di protrombina (PT o T. di Quick) all’inizio del trattamento e ad ogni variazione di dosaggio perché, seppure raramente, se ne è segnalato il prolungamento con rischio aumentato di sanguinamento.

* Anno di approvazione da parte della Food and Drug Administration o altri istituti analoghi accreditati.