Canagliflozin

Tipo di farmaco:
Farmaco ad effetto glicosurico
Famiglia:
Inibitori del trasportatore renale del sodio-glucosio 2 (SGLT2)
Anno di nascita*:
2013
Nomi:
Invokana (Janssen)

Il canagliflozin appartiene ad una classe di molecole in grado di ridurre i livelli plasmatici di glucosio agendo direttamente sui reni e sulla loro funzione di riassorbitori del glucosio eliminato dal nostro organismo.
Questi nuovi farmaci, studiati partendo da una sostanza naturale che si trova nella corteccia degli alberi di mele (la florizina), agiscono, infatti, inibendo una proteina responsabile del 90% del riassorbimento del glucosio da parte dei reni, il co-trasportatore di sodio-glucosio 2 (SGLT2).
Il canagliflozin permette quindi, favorendo la glicosuria, cioè l’eliminazione del glucosio con le urine, una riduzione della glicemia sia a digiuno che dopo i pasti, indipendente dall’insulina, con un rischio di ipoglicemie pressoché nullo.

 

Note(*)
Anno di approvazione da parte della Food and Drug Administration o altri istituti analoghi accreditati.

Perché il medico mi ha prescritto questo farmaco?
Il canagliflozin può essere prescritto a pazienti adulti a partire dai 18 anni di età, con diabete mellito di tipo 2, per migliorare il controllo glicemico sia da solo (monoterapia), nei casi di intolleranza alla metformina, quando dieta e esercizio fisico da soli non forniscono un controllo adeguato della glicemia, sia in associazione con altri medicinali ipoglicemizzanti inclusa l’insulina, quando questi insieme a dieta e esercizio fisico, non sono sufficienti a controllare il diabete.

Quali condizioni sconsigliano l’uso di questo farmaco?
Il canagliflozin non è raccomandato in pazienti con insufficienza renale da moderata a grave.
Il canagliflozin non è raccomandato in pazienti che assumono diuretici (ad es. furosemide) o con patologie che possano provocare disidratazione, come patologie gastrointestinali ed altre malattie acute.
Deve inoltre essere usato con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari note, in terapia anti-ipertensiva e/o con una storia di ipotensione, e soprattutto se di età >65 anni, poiché può provocare calo della pressione sanguigna.

I dati  disponibili dall’esperienza terapeutica di canagliflozin in persone con oltre 75 anni di età  sono ancora limitati, dimostrano buona efficacia e tollerabilità anche in questa popolazione, ma con una maggiore incidenza di eventi avversi e di peggioramento della funzionalità renale; quindi l’utilizzo in tali pazienti và considerato con prudenza.
Il canagliflozin non deve essere usato in pazienti con diabete mellito di tipo 1 o per il trattamento della chetoacidosi diabetica.
Inoltre canagliflozin non è indicato nei bambini.

Quali risultati posso attendermi?
Il canagliflozin aumenta l’eliminazione del glucosio attraverso i reni. Ciò riduce la glicemia sia digiuno che dopo i pasti e l’emoglobina glicata. La quantità di glucosio rimossa dal rene attraverso questo meccanismo dipende dai livelli di glicemia e dalla funzionalità del rene.
L’eliminazione di glucosio con le urine (glicosuria) indotta da canagliflozin è associata a riduzione calorica e quindi a perdita di peso.
La glicosuria determina anche aumento della diuresi che si associa ad una modesta riduzione della pressione sanguigna, che può essere più pronunciata in pazienti con concentrazioni molto alte di glucosio nel sangue.

Può provocare ipoglicemie?
No, da solo il canagliflozin non provoca ipoglicemie. L’ipoglicemia si può verificare se canagliflozin è somministrato insieme a sulfaniluree o insulina, che sono responsabili della ipoglicemia. In questo caso è consigliabile ridurre il dosaggio di tali farmaci.

Ha effetti collaterali seri?

No, non sono stati osservati effetti collaterali gravi.

L’aumentata concentrazione di glucosio nelle urine per effetto del canagliflozin, può aumentare il rischio di infezione delle basse vie urinarie e genitali, in particolare nel sesso femminile. Nella maggior parte dei casi le infezioni sono state da lievi a moderate, e sono regredite dopo specifica ed appropriata terapia antibiotica. A tal proposito si raccomandano quelle che sono le fondamentali norme di igiene intima in ambo i sessi ed un soddisfacente livello di idratazione, cioè di assunzione di acqua durante la giornata.

Provoca effetti indesiderati e fastidiosi?

Il numero complessivo degli eventi avversi nelle persone trattate con canagliflozin è stato basso negli studi clinici fino ad ora effettuati. Pochi di essi hanno portato all’interruzione del trattamento. Gli effetti indesiderati descritti, oltre a quelli già citati, sono stati nausea, capogiri, costipazione, sete, aumento della frequenza delle minzioni, orticaria,  tutti peraltro poco comuni.
Per i pazienti che assumono canagliflozin, in caso di patologie e condizioni intercorrenti che possano portare a perdita di liquidi, sono raccomandati il controllo della pressione sanguigna e degli esami di laboratorio e la temporanea interruzione del trattamento finché la perdita di liquidi non viene corretta.

Quali dosi hanno mostrato la migliore efficacia?
La dose iniziale raccomandata di canagliflozin è di 100 mg, una volta al giorno, per via orale. Nei pazienti che tollerano tale dose, in assenza di controindicazioni, la dose può essere aumentata a 300mg una volta al giorno.  Se canagliflozin  è usato con una sulfanilurea o con l’insulina andrebbe considerata la riduzione della dose di questi per ridurre il rischio di ipoglicemia.

In quali momenti della giornata va preso?
Il canagliflozin può essere assunto una volta al giorno indipendentemente dai pasti in ogni momento della giornata. Le compresse vanno deglutite intere.

Quanto tempo impiega per esercitare la sua azione?
L’eliminazione di glucosio nelle urine è osservata dopo la prima dose entro 2 ore dalla somministrazione a digiuno ed è continua per un intervallo di somministrazione di 24 ore.

Cosa posso fare per aiutare il medico a identificarne l’utilizzo terapeutico ideale?
Se il medico lo ha consigliato, può essere utile misurare la glicemia ogni tanto, sia 2 ore dopo i pasti principali, sia al risveglio, trascrivendo i valori su un ‘diario’. Questi dati, assieme ad altre informazioni, saranno utili al medico per valutare in modo preciso l’efficacia del farmaco e personalizzare ancora meglio la terapia.

Cosa succede se per errore ‘salto’ una dose?
Come con tutti gli ipoglicemizzanti anche quella con il canagliflozin è una terapia di lungo termine. Non è grave se, per una volta, si salta per dimenticanza una dose. Nel caso ci se ne accorga poche ore dopo si può ancora prendere la pillola, altrimenti non capita nulla. Non si deve prendere però una doppia dose la volta seguente per ‘rimediare’.

Cosa succede se, una volta, ne prendo per errore una dose doppia?
Non succede nulla.

Cosa accade se viene assunta per errore da persone non diabetiche?
Il canagliflozin non induce diminuzione della glicemia in persone non diabetiche.

Interagisce negativamente con altri farmaci?
Il canagliflozin può aumentare l’effetto dei diuretici. Non sono state segnalate interazioni importanti con altri farmaci

Si può prendere in gravidanza e in allattamento?
No.

Regime di prescrizione e di rimborso
È rimborsato dal Servizio Sanitario Nazionale, ma occorre la ricetta dello specialista con piano terapeutico ministeriale. Le persone con diabete sono esentate dal pagamento del ticket.

* Anno di approvazione da parte della Food and Drug Administration o altri istituti analoghi accreditati.