Liraglutide

Tipo di farmaco:
Secretagoghi
Famiglia:
Incretinomimetici (Analogo del GLP1)
Anno di nascita*:
2009
Nomi:
Victoza (Novo Nordisk)

Liraglutide è un incretinomimetico e più specificatamente un  analogo del GLP-1 umano (con omologia di sequenza del 97 %). Il GLP-1 è un ormone endogeno che potenzia la  secrezione insulinica glucosio-dipendente da parte delle beta cellule del pancreas: in pratica il liraglutide mima l’effetto del GLP-1, ma ha una durata di azione notevolmente più lunga rispetto ad esso (24 ore) ed anche rispetto al suo predecessore exenatide. 
Liraglutide, solo in risposta alla introduzione di zuccheri mediante il cibo, stimola la produzione di insulina e, contemporaneamente, riduce  la secrezione inappropriatamente elevata di glucagone: pertanto è un farmaco normoglicemizzante attivo sia sulla glicemia a digiuno che su quella dopo i pasti. Esso, inoltre, induce un ritardo nello svuotamento gastrico, con riduzione dell’appetito e riduzione del peso corporeo e della massa grassa. Liraglutide si somministra con penne preriempite mediante iniezione sottocutanea.

Note

(*) I dati indicati sono quelli medi, generalmente il risultato iniziale è proporzionale alla gravità dello squilibrio glicemico.

Nel diabete di tipo 2 in associazione con metformina o sulfoniluree, oppure in associazione triplice con metformina + sulfoniluree o con metformina + pioglitazone.

Perché il medico mi ha prescritto questo farmaco?
Liraglutide è indicato per migliorare il controllo glicemico in persone con diabete di tipo 2 e di età superiore ai 18 anni. Esso viene somministrato in associazione con metformina e/o sulfoniluree o con metformina + pioglitazone quando il massimo dosaggio tollerato di questi farmaci, in aggiunta alla dieta e alla attività fisica, non basta a raggiungere un controllo glicemico ottimale. Non può essere somministrato da solo. Influisce positivamente sul peso e perciò è particolarmente indicato in persone sovrappeso/ obese. Determina un rischio di ipoglicemie basso e solo se concomita la somministrazione di sulfoniluree ( di cui , a volte, è opportuno ridurre il dosaggio).

Quali condizioni sconsigliano l’uso di questo farmaco?
L’impiego di Liraglutide non può essere raccomandato nei pazienti con: diabete di tipo 1,  insufficienza renale moderata/grave e malattia renale all’ultimo stadio, insufficienza epatica moderata/grave,  malattie infiammatorie intestinali e gastroparesi diabetica,  pregressa pancreatite, patologie tiroidee preesistenti (compresi aumento della calcitonina, gozzo e neoplasie tiroidee).

Quali risultati posso attendermi?(*)
L’ effetto di Liraglutide è presente sia sulla glicemia postprandiale che su quella a digiuno e può determinare una riduzione dell’emoglobina glicata mediamente di 1 ‘punto’ percentuale in duplice associazione e di 1.4  punti percentuali in triplice associazione.

Ha effetti sul peso, sulla pressione o sui grassi nel sangue?

Liraglutide può dare una consistente riduzione del peso corporeo fino a 3.7 kg, dovuta sia al fatto che la digestione è più lenta, sia agli effetti sugli ormoni che regolano la sensazione della sazietà. Ha un effetto  neutro su colesterolo e trigliceridi. Riduce la pressione arteriosa sistolica fino a 6.7 mm Hg.

…e sulla beta-cellula ?
Liraglutide migliora la funzionalità della beta cellula ed è ha dimostrato di determinare un miglioramento sia della prima che della seconda fase della secrezione insulinica.

 

Note

(*) I dati indicati sono quelli medi, generalmente il risultato iniziale è proporzionale alla gravità dello squilibrio glicemico.

Può provocare ipoglicemie?
No, da solo Liraglutide non provoca ipoglicemie. Potrebbe aumentare l’effetto ipoglicemizzante di altri farmaci orali per il diabete come le sulfoniluree.

Ha effetti collaterali seri?
Sono stati osservati pochi casi di pancreatite acuta: chi lamenta un dolore persistente allo stomaco o alla pancia e vomita deve avvertire immediatamente il diabetologo. Sono stati osservati anche pochi casi di neoplasie tiroidee.

Provoca effetti indesiderati e fastidiosi?
I più comuni effetti indesiderati sono di tipo gastrointestinale e soprattutto nausea e diarrea; a seguire vomito, stipsi, dolore addominale (ma si attenuano dopo alcuni giorni o al massimo settimane); anche mal di testa e rinofaringite.

Quali dosi hanno mostrato la migliore efficacia?
La terapia con Liraglutide deve essere iniziata con una dose giornaliera di 0.6 milligrammi per una settimana, per migliorare la tollerabilità gastrointestinale, poi portata a  1.2 mg  ed eventualmente a 1.8 mg per migliorare il controllo glicemico ed ottenere un maggior calo ponderale.

In quali momenti della giornata va preso?
Una volta al giorno, a qualsiasi ora, ma,  che sia sempre la stessa (in genere la sera).
Quanto tempo impiega per esercitare la sua azione?
Liraglutide si lega al recettore del GLP1, lo attiva ed  eleva rapidamente  il livello di insulina e riduce quello di glucagone. La sua azione è di 24 ore.

Cosa posso fare per aiutare il medico a identificare il dosaggio ideale?
È utile misurare la glicemia ogni tanto (al risveglio, 2 ore dopo pranzo, 2 ore dopo cena) e segnare  i valori su un ‘diario’ assieme ad altre informazioni (es. attività fisica, cibi mangiati ecc).  In tal modo,  il medico potrà verificare in modo più completo l’efficacia del trattamento e personalizzare ulteriormente la terapia.

Cosa succede se per errore ‘salto’ una dose?
A volte si può ritardare di qualche ora la somministrazione e non succede nulla, ma, se una volta  si salta  una dose, non bisogna prendere  una doppia dose la volta seguente per compensare.

Cosa succede se una volta ne prendo per errore una dose doppia?
Si possono accentuare i sintomi gastrointestinali. Se  si assume anche una sulfonilurea è utile misurare comunque la glicemia nel corso della giornata per valutare una possibile ipoglicemia

Cosa accade se viene assunta per errore da persone non diabetiche?
Liraglutide non riduce la glicemia in persone  senza diabete.

Interagisce negativamente con altri farmaci?
Il lieve rallentamento dello svuotamento gastrico non incide in  modo rilevante sull’assorbimento di farmaci concomitanti, mentre la diarrea si. Non si può escludere un’interazione rilevante con il Warfarin e i cumarinici e pertanto si raccomanda di monitorare frequentemente l’INR.

Si può prendere in gravidanza e allattamento?
No.

Regime di prescrizione e di rimborso.
È pagata dal SSN, ma occorre la ricetta dello specialista con piano terapeutico ministeriale. Le persone con diabete sono esentate dal pagamento del ticket.

* Anno di approvazione da parte della Food and Drug Administration o altri istituti analoghi accreditati.