Alogliptin

Tipo di farmaco:
Inibitori della DPP-IV
Famiglia:
Secretagoghi
Anno di nascita*:
2013
Nomi:
Vipidia (Takeda) Vipdomet (Takeda) Incresync (Takeda)

Alogliptin è un inibitore potente e altamente selettivo della DPP-4 il quale è il principale enzima coinvolto nella degradazione degli ormoni incretinici, del peptide 1 simil-glucagone (GLP-1) e GIP (polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente), rilasciati dall’intestino e i cui livelli aumentano in risposta ad un pasto. GLP-1 e GIP aumentano la biosintesi dell’insulina e la secrezione dalle cellule beta pancreatiche, mentre GLP-1 inibisce anche la secrezione del glucagone e la produzione epatica di glucosio. Alogliptin pertanto migliora il controllo glicemico con meccanismo glucosio-dipendente, per mezzo del quale il rilascio di insulina viene potenziato e i livelli di glucagone soppressi quando i livelli di glucosio sono elevati.

 

Note(*)
Anno di approvazione da parte della Food and Drug Administration o altri istituti analoghi accreditati.

Alogliptin è indicato per il trattamento di adulti con diabete mellito di tipo 2 per migliorare il controllo glicemico in combinazione ad altri medicinali ipoglicemizzanti – inclusa insulina lenta – quando questi, unitamente a dieta ed esercizio fisico, non forniscono un adeguato controllo glicemico.

Perché il medico mi ha prescritto questo farmaco?
Alogliptin è indicato nei pazienti con diabete tipo 2 di età superiore a 18 anni per migliorare il controllo glicemico in associazione duplice (con metformina o pioglitazone o sulfonilurea o insulina basale) o in associazione triplice (con metformina/pioglitazone o con metformina/insulina basale), quando questi farmaci da soli, con dieta ed esercizio fisico, non danno un adeguato controllo glicemico. Alogliptin determina un rischio di ipoglicemie basso e solo se concomita la somministrazione di sulfoniluree, di insulina lenta o nel caso di associazione tripla con metformina/pioglitazone: in tali casi è opportuno modulare i dosaggi dei vari farmaci.
Ha un’azione neutra sul peso (ad eccezione che in associazione con pioglitazone e insulina lenta).

Quali condizioni sconsigliano l’uso di questo farmaco?
L’impiego di alogliptin è sconsigliato nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti o storia di grave reazione di ipersensibilità, compresi reazione anafilattica, shock anafilattico e angioedema, a qualsiasi inibitore della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4) e non è raccomandato in pazienti con diabete di tipo 1. Solo lo formulazioni associate di alogliptin/metformina e alogliptin/pioglitazone seguono le controindicazioni legate rispettivamente all’uso della metformina o del pioglitazone. Poiché esiste un rischio potenziale seppur molto basso di sviluppare pancreatite acuta, è bene prestare attenzione nei pazienti con storia di pancreatite. A causa della mancanza di dati, alogliptin non è raccomandato in caso di insufficienza epatica grave  e di insufficienza cardiaca congestizia delle classi funzionali NYHA III e IV.

Quali risultati posso attendermi?(*)
Alogliptin aumenta il rilascio di insulina e riduce i livelli di glucagone in maniera glucosio-dipendente e pertanto riduce sia la glicemia (a digiuno e dopo i pasti) che l’emoglobina glicata. Come gli altri inibitori della DPP-IV riduce mediamente la glicata di 0.5-1 ‘punti’ percentuali.

Ha effetti sul peso, sulla pressione o sui grassi nel sangue?
Alogliptin, come gli altri farmaci della stessa classe, ha un effetto neutro sul peso corporeo e sul profilo lipidico.
Ad oggi non c’è evidenza di aumentato rischio cardiovascolare.

Note
(*) I dati indicati sono quelli medi, generalmente il risultato iniziale è proporzionale alla gravità dello squilibrio glicemico.

Può provocare ipoglicemie?
No, da solo alogliptin non provoca ipoglicemie, ma potrebbe aumentare l’effetto ipoglicemizzante di altri farmaci orali per il diabete come le sulfoniluree o dell’insulina lenta (di cui può essere presa in considerazione una dose inferiore).
Deve essere prestata attenzione alla combinazione con metformina e un tiazolidinedione dal momento che è stato osservato un incremento di rischio di ipoglicemia con questa terapia tripla: in tal caso può essere presa in considerazione una dose inferiore di tiaziolidinedione o metformina.

Ha effetti collaterali seri?
No, non sono stati osservati effetti collaterali seri.

Provoca effetti indesiderati e fastidiosi?
Alogliptin può dare effetti, tutti con frequenza comune (da ≥1/100 a <1/10) come: infezioni delle vie respiratorie superiori, nasofaringite, cefalea, prurito, rash.

Quali dosi hanno mostrato la migliore efficacia?
La dose raccomandata di alogliptin è una compressa da 25 mg una volta al giorno come terapia aggiuntiva a metformina, ad un tiazolidinedione, ad una sulfonilurea o ad insulina, oppure come triplice terapia con metformina ed un tiazolidinedione o insulina.

In caso di insufficienza renale si deve ridurre il dosaggio come segue:

• per pazienti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina da ≥ 30 a ≤ 50 mL/min), la dose raccomandata di alogliptin  è 12,5 mg una volta al giorno;
• per pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 mL/min) o malattia renale in fase terminale che richiede dialisi, la dose raccomandata di alogliptin è 6,25 mg una volta al giorno. Alogliptin può essere somministrato indipendentemente dalla tempistica di effettuazione della dialisi, ma, a causa della limitata esperienza, deve essere utilizzato con cautela nei pazienti dializzati.

In quali momenti della giornata va preso?
Alogliptin può essere assunto indipendentemente dai pasti in ogni momento della giornata, ad eccezione della combinazione con metformina che deve essere assunta dopo i pasti principali.

Quanto tempo impiega per esercitare la sua azione?
Alogliptin agisce rapidamente bloccando l’azione della DPP-IV per una durata superiore alle 24 ore.

Cosa posso fare per aiutare il medico a identificare il dosaggio ideale?
È utile misurare la glicemia ogni tanto (al risveglio, 2 ore dopo pranzo, 2 ore dopo cena) e segnare  i valori su un ‘diario’ assieme ad altre informazioni (es. attività fisica, cibi mangiati ecc).  In questo modo,  si potrà verificare in maniera più completa l’efficacia del trattamento e personalizzare ulteriormente la terapia.

Cosa succede se per errore ‘salto’ una dose?
Se si dimentica una dose, questa deve essere assunta non appena il paziente se ne ricorda. Non deve essere assunta una dose doppia nello stesso giorno.

Cosa succede se, una volta, ne prendo per errore una dose doppia?
Non si hanno effetti significativi in caso di sovradosaggio.

Cosa accade se viene assunta per errore da persone non diabetiche?
Alogliptin non induce diminuzione della glicemia in persone non diabetiche.

Interagisce negativamente con altri farmaci?
No, le interazioni sono clinicamente poco rilevanti.

Si può prendere in gravidanza?
No e nemmeno in allattamento.

Regime di prescrizione e di rimborso
La prescrizione è soggetta a diagnosi e piano terapeutico rinnovabile ogni sei mesi da parte di diabetologi di centri specializzati, Universitari o delle Aziende Sanitarie. La rimborsabilità a carico del SSN, con piano terapeutico ministeriale semestrale e con ricetta dello specialista, è limitata a pazienti adulti con diabete di tipo 2 che soddisfino le seguenti condizioni alla prima prescrizione:

1) emoglobina glicata > 7.5% (58 mmol/mol) alla dose massima tollerata della terapia ipoglicemizzante corrente e dopo adeguata e documentata modifica dello stile di vita;
2) emoglobina glicata < 8.5% (69 mmol/mol) o < 9%  (75 mmol/mol) solo in presenza di fattori di fragilità (età > 75 anni, complicanze/patologie concomitanti, insufficienza renale cronica di grado severo GFR < 30 ml/min);
3) rischio di ipoglicemie severe o condizionanti le attività quotidiane.

In caso di prosecuzione della terapia si considera solo l’emoglobina glicata < 8.5%.
Non è indicata e perciò non è rimborsata la prescrizione in monoterapia, ma lo è quella in associazione ad insulina lenta.
Le persone con diabete sono esentate dal pagamento del ticket.

 

* Anno di approvazione da parte della Food and Drug Administration o altri istituti analoghi accreditati.